涉及893個藥物靶點,這篇Nature綜述可能很重要
12月2日,Nature Reviews Drug Discovery(影響因子:47.12)發表了題為「A comprehensive map of molecular drug targets」的重要文章,呈現了更新版的獲批藥物分子靶點全景圖:共計893個人類和病原體衍生的生物分子(統計自FDA批准的1578個藥物),其中,包括667個人類基因組衍生蛋白(human-genome-derived proteins)。以下是文中的一些圖表:
FDA批准藥物的分子靶點
從上表可以看出,FDA批准藥物的分子靶點中,人類蛋白為667個、病原體蛋白為189個、其它人類生物分子為28個、其它病原體生物分子為9個。
作為藥物靶點的主要蛋白質家族
從上圖可以看出,G蛋白偶聯受體、離子通道、激酶和核受體四大蛋白家族的重要地位。
FDA批准藥物的治療領域
從上表可以看出,獲批小分子藥物排名前三的治療領域是神經系統、心血管系統以及全身用抗感染。獲批生物製品最多的治療領域是抗腫瘤葯和免疫調節劑。
總結
作者們在文章中指出,藥物發現的成功依賴於藥物靶點的定義。當我們試圖將藥物響應與遺傳突變聯繫起來,試圖理解不同的臨床療效和安全性,試圖在患者亞群中預測藥物的療效,這種定義變得更加重要。
藥物開發依然是一個複雜、昂貴,且有時不可預知的過程。基於科學家們對疾病的新認識以及基礎生物學的崛起,作者們希望,理清已有成功藥物與它們的有效靶點、表型效應以及疾病適應症之間的關係能夠幫助開發新一代的藥物。
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