細胞鬆弛素Periconiasins A-E集群式仿生合成
Periconiasins A-E是近年來發現的一類新型細胞鬆弛素類天然產物，具有顯著的抗腫瘤活性。以往關於同類型天然產物的全合成步驟較長，總產率低且難以實現集群式合成。清華大學藥學院唐葉峰課題組和劉剛課題組合作，從三個簡單易得的基本片段出發，僅以12-14步反應即完成了此類天然產物的集群式合成，其中關鍵反應包括：1) 通過串聯aldol縮合-Grob碎裂化反應快速構建此類天然產物的鏈狀聚酮-氨基酸縮合前體；2）通過仿生Diels-Alder反應構建關鍵的9/6/5三環骨架；3）通過仿生跨環ene-環化反應構建更加複雜的5/6/6/5四環骨架。整條合成路線高效簡潔，體現了仿生策略和理性設計相輔相成的特點，並一次性解決了該家族天然產物中所有代表性骨架的構建，為系統研究該類天然產物的生物功能奠定了基礎。
Angew. Chem. Int. Ed., 2016, 55, 6992-6996
這一研究成果發表在《Angew. Chem. Int. Ed.》上。
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201602439/abstract
原文：Total Syntheses of Periconiasins A–E
Angew. Chem. Int. Ed., 2016, 55, 6992-6996, DOI: 10.1002/anie.201602439
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