中科院專家研發出新型B細胞腫瘤抑制劑

PI3Kδ/V-IN-01能夠抑制小鼠體內腫瘤的生長

這項科研成果是由中科院強磁場中心劉青松研究員課題組、劉靜研究員課題組合作完成的。

劉青松研究員介紹，2015年中國癌症統計數據顯示，95％以上的慢性淋巴細胞白血病為B細胞的克隆性增殖。PI3Kδ的過量表達與B細胞惡性腫瘤有密切聯繫，PI3Kδ參與調節B淋巴細胞的免疫微環境，對這類腫瘤細胞的活化、增殖、生存和遷移起著關鍵作用。

2014年美國食品藥品監督管理局批准了PI3Kδ抑制劑CAL－101用於聯合治療複發的慢性淋巴細胞白血病，作為單葯治療複發性小淋巴細胞淋巴瘤。但結果表明單獨抑制PI3Kδ僅表現出有限的抑制癌症細胞增殖活性。

強磁場中心研究團隊利用高通量篩選的方法，發現了同時靶向激酶PI3Kδ和Vps34的雙重抑制劑PI3Kδ／V－IN－01，它能夠更強烈抑制腫瘤細胞增殖，尤其是對FLT3－ITD陽性的急性髓細胞性白血病抑制效果明顯。在小鼠模型中，這種抑制劑50mg／kg／d的劑量即表現出明顯的抑制活性。

據了解，該項研究獲得了中組部青年千人計劃、中組部青年拔尖人才計劃、中科院百人計劃等項目的支持。目前，該研究成果已經分別申請了中國發明專利和國際PCT專利申請的保護。

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