福音！格華止XR（緩釋片）正式登陸中國！
二甲雙胍自1957年首次應用於臨床以來已整整60周年，成就了醫藥史上歷久彌新的一段經典傳奇！尤為可貴的是，二甲雙胍創新步伐不止，獨特緩釋技術助力經典再續傳奇！2017年9月23日，德國品質、升級換代的格華止?XR（緩釋片）正式登陸中國，將為我國高達1億的2型糖尿病患者帶來更安全更便利的二甲雙胍治療新方式！
來源丨國際糖尿病
格華止?XR中國上市會於今日在北京中國大飯店隆重召開，北京大學第三醫院洪天配教授擔任主席，特邀北京大學人民醫院紀立農教授和默克公司臨床藥物中國負責人黃悅博士發表精彩演講，分別介紹了格華止?XR的臨床應用證據及創新工藝技術。我國百名內分泌領域頂級專家匯聚一堂，共同見證了格華止?XR在中國邁出的第一步！
洪天配教授
1續傳奇，「釋」經典
格華止?XR臨床應用價值及研究證據
紀立農教授
1. 國外研究證據：充分證實格華止?XR臨床優勢凸顯
紀立農教授首先指出，二甲雙胍是全球各權威糖尿病指南推薦治療2型糖尿病的基石藥物。《中國2型糖尿病防治指南（2013版）》明確指出，二甲雙胍是新診斷患者的首選藥物，若無禁忌證，應一直保留在糖尿病的治療方案中。過去20年來，格華止?不同劑量、不同劑型的上市為糖尿病患者提供了多樣選擇，有利於遵循指南治療，改善臨床結局。格華止?XR作為二甲雙胍緩釋片的新劑型，有助於提高患者依從性。真實世界研究顯示，二甲雙胍普通片轉換為緩釋片後，患者依從性顯著提高近20%，而更好的依從性也帶來了更佳的HbA1c降低效果（圖1）。
圖1. 二甲雙胍普通片轉為緩釋片後，依從性提高且降糖效果更強
接下來，紀教授詳細介紹了格華止?XR的國外循證醫學證據。大量研究證實，格華止?XR較二甲雙胍普通片具有以下臨床優勢：
a. 格華止?XR顯著減少胃腸道不良事件發生達50%
一項美國回顧性研究顯示，無論是起始用藥還是轉換用藥，與二甲雙胍普通片相比，格華止?XR均可使胃腸道不良事件發生率減少50%（圖2）。一項巴西前瞻性研究證實，二甲雙胍普通片轉換為格華止?XR後，77%患者無胃腸道癥狀，83%患者對治療結果滿意。亞洲大規模觀察性研究顯示，高達96.68%的亞洲2型糖尿病患者應用格華止?XR後無胃腸道不良事件發生。英國臨床經驗表明，即使是二甲雙胍普通片不耐受的患者，換用格華止?XR後62%~100%患者表現出良好的耐受性。
圖2. 起始用格華止?XR可使胃腸道不良事件發生率減少50%
b. 格華止?XR一天一次降糖療效與一天多次格華止?普通片相當
葯代動力學研究顯示，格華止?XR 2000 mg一天一次與格華止?普通片2000 mg分成一天兩次的吸收程度相當。一項國際隨機對照研究證實，在未接受藥物治療的2型糖尿病患者中，起始用格華止?XR一天一次治療24周與格華止?普通片一天兩次降低HbA1c的療效相當（圖3），降低空腹血糖療效和HbA1c<7%達標率也相當。印度研究表明，無論是與普通片一天多次給葯相比，還是與緩釋片一天兩次給葯相比，二甲雙胍緩釋片一天一次給葯的降糖療效（包括空腹和餐後血糖）均相當。以上研究均支持，格華止?XR一天一次降糖療效與格華止?普通片相當。
圖3. 格華止?XR一天一次與格華止?普通片一天兩次降糖療效相當
2. 中國證據：CONSENT研究證實格華止?XR安全有效、且依從性高
在演講最後，紀教授介紹了由其牽頭的CONSENT研究，這是在中國新診斷2型糖尿病患者中頭對頭比較格華止?XR與格華止?普通片的隨機對照研究。結果顯示，治療16周時，格華止?XR一天一次的降糖療效非劣於格華止?普通片一天多次，約降低HbA1c 1.6%，HbA1c<7%達標率為69.8%，依從性高達96.6%（圖4）。而且，格華止?XR一天一次具有良好的安全性，低血糖發生率和體重改變均與普通片相似；而在胃腸道不良事件（1.58 vs. 2.27，P=0.006）與腹瀉（1.21 vs. 1.84，P=0.027）發生頻次（事件數/患者數）方面，格華止?XR均顯著低於普通片。研究中，一部分對普通片不耐受的患者轉換為格華止?XR治療後，胃腸道不良事件發生率顯著降低。
圖4. 中國CONSENT研究：格華止?XR一天一次降糖療效非劣於格華止?普通片一天多次
2創新工藝，助「釋」經典
探秘格華止?XR的專利緩釋工藝
黃悅博士
黃悅博士從藥物研發的角度，介紹了格華止?XR的創新緩釋技術。他指出，高水溶性、吸收窗窄是二甲雙胍胃腸道不適和每日使用次數多的原因，同時也限制了常規緩釋技術的應用。相較於二甲雙胍普通片，二甲雙胍腸溶片雖可降低胃腸道反應，但因在小腸才開始崩解釋放，導致吸收減少，進而影響臨床療效。
格華止?XR採用獨特的創新緩釋技術——GSD雙相控釋系統（該技術獲美國、歐洲和中國專利）：外相結構遇水膨脹，可延長胃停留時間；內相結構包裹二甲雙胍有效成分，可控制藥物緩慢釋放，減少胃腸道刺激，且長時間維持治療血葯濃度。體外釋放試驗結果顯示，格華止?XR體外釋放度優於國產二甲雙胍緩釋片（圖5）。黃博士總結，格華止?XR的專利技術和品牌品質使其當之無愧成為二甲雙胍緩釋劑型的佼佼者。
圖5. 格華止?XR體外釋放度優於國產緩釋片
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格華止?XR的適用人群與服用方法
1. 適用人群
所有適用二甲雙胍的患者，如新診斷2型糖尿病患者、使用二甲雙胍普通片有胃腸道不適的患者、正在使用二甲雙胍但希望提高依從性的患者。
2. 服用方法
a. 服藥時間：
隨晚餐服用效果更好。
b. 用藥方案：
對於新使用二甲雙胍的新患者，採用每周遞增方案以減少胃腸道不良反應；
對於已使用二甲雙胍的老患者，採用同等劑量替換方案。
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結語
最後，大會主席洪天配教授做了總結髮言。格華止?XR在保持確切可靠的降糖療效同時，可大大減少胃腸道不良反應，且每日僅需一次用藥（隨晚餐服用），治療更簡便，有助於提升依從性，這對我國廣大糖尿病患者不啻為一大福音！希望格華止?XR延續二甲雙胍經典傳奇，在中國煥發出新的光彩，使更多患者從中受益！
