新時代，糖尿病治療需從「欣」選擇

北京的初冬，寒意襲人。2017 年 11 月 18 日，賽諾菲尼欣那（苯甲酸阿格列汀片）重裝上市會氣氛熱烈，暖意融融。

本次會議由中國人民解放軍總醫院潘長玉教授作為主席，力邀中日友好醫院內分泌代謝病中心主任楊文英教授、解放軍總醫院內分泌科陸菊明教授和中國醫學科學院北京協和醫院心內科副主任嚴曉偉教授作為講者，就阿格列汀的藥物特性及其臨床獲益、阿格列汀在長期控糖中的多重價值、阿格列汀的心血管安全性展開論述，與在場的同道進行了熱烈的討論和深入的學術交流。

會議伊始，全體與會人員觀看了開場視頻。在賽諾菲糖尿病事業部高級市場總監尹秀儀女士致辭後，由潘長玉教授、楊文英教授、陸菊明教授、嚴曉偉教授與賽諾菲管理層共同啟動尼欣那重裝上市儀式，從而正式拉開會議的帷幕。潘長玉教授在主席致辭中衷心祝賀尼欣那在未來中國市場的成功，一場關於糖尿病治療「欣」選擇的學術盛宴就此開啟！

精準特性，一矢中的

圍繞阿格列汀的藥物特性及其臨床獲益，楊文英教授做了題為《精準出擊，直擊靶點：從阿格列汀高選擇性到臨床獲益》的報告。中國 2 型糖尿病防控形勢嚴峻，在「精準醫療」新興的今天，如何助力突破重圍？

眾所周知，二肽基肽酶-4 抑製劑（DPP-4i）以抑制 DPP-4 酶，升高胰高血糖素樣多肽-1（GLP-1）作為降糖的主要機制。

國內上市的五種 DPP-4i 結構不盡相同，可分為擬肽類和非擬肽類，前者模擬 DPP-4 底物的分子結構，後者則以阿格列汀為代表，後者採用基於結構的藥物設計（SBDD）技術，即根據 DPP-4 結構設計出以喹唑酮為骨架的先導化合物，與 DPP-4 活性位點進行 4 模精準結合（π疊加、氫鍵結合、疏水和靜電作用），較其它同類藥物對 DPP-4 選擇性更高，選擇性抑制 DPP-4 超過 DPP-8、DPP-9 及 FAP 的倍數大於 14000，且作用持久，顯著提高 GLP-1 水平。

這種特性可能會避免同類藥物抑制 DPP-8、DPP-9 帶來的免疫毒性，皮膚病變等潛在不良反應，同時不增加血管性水腫發生風險。此外，阿格列汀幾乎不參與藥物代謝酶系 CYP 代謝，無藥物相互作用。可以說，阿格列汀精準出擊，一矢中的，臨床應用更安心。

降糖以外，多重獲益

隨後，陸菊明教授以《新時代，欣選擇：阿格列汀在長期血糖控制中的多重價值解析》為題做了精彩報告，贏得與會者陣陣掌聲。

陸菊明教授告訴我們，β細胞功能衰竭在亞洲 2 型糖尿病患者中尤為顯著，且腸促胰素作用較弱。

阿格列汀顯著升高 GLP-1 水平，而 GLP-1 可增加β細胞數量。研究表明，阿格列汀顯著促進β細胞增殖，抑制其凋亡，改善β細胞功能，對胰島素抵抗也有改善作用，有效針對 2 型糖尿病的病理生理特點多維度發揮降糖作用。

長達 2 年的隨機對照研究 ENDURE 研究和 3.5 年的觀察性研究均證明，阿格列汀長期治療可顯著改善患者的 HbA1c，其中 ENDURE 研究中阿格列汀 25mg 治療 104 周后 HbA1c 在基線 7.6% 的基礎上降低 0.72%，而觀察性研究中阿格列汀 25mg 治療 3.5 年後 HbA1c 在基線 7.8% 的基礎上降低 0.6%，並且伴有低血糖少，體重及血脂的額外獲益。

安全，從「心」出發

DPP-4i 的心血管安全性，一直倍受關注。最後，嚴曉偉教授從「心」出發，為我們展示了阿格列汀的降糖「心」勢力——阿格列汀的心血管安全性。

EXAMINE 研究已經證實，阿格列汀在持久改善 HbA1c、低血糖風險較低的同時，即使用於隨機分組前 15-90 天發生急性冠脈綜合征的 2 型糖尿病患者，也不會增加主要心血管事件及心衰住院的風險，具有良好的心血管安全性，並且對腎功能無明顯影響，不增加胰腺炎、惡性腫瘤、肝損傷等風險。

更可喜的是，阿格列汀還表現出潛在的心血管保護效應。它通過 GLP-1 途徑和非 GLP-1 途徑發揮抗動脈粥樣硬化作用。這不僅在動物實驗中得到證實，還在 SPEAD-A 研究中獲得進一步驗證：在無心血管病史的 2 型糖尿病患者中長期應用阿格列汀，可以顯著改善患者的頸動脈內膜中層厚度（糖尿病患者動脈粥樣硬化進展的重要標誌），帶來潛在心血管獲益。

精彩互動問答集錦

大會的最後，潘長玉、陸菊明、嚴曉偉教授與現場醫生熱烈互動討論，並且潘長玉教授對會議內容進行了精彩總結。

問題一：DPP-4抑製劑如阿格列汀作用機制全面，那麼阿格列汀的藥物使用時機是什麼？是否新診斷2型糖尿病患者可以直接使用阿格列汀單葯治療？

陸菊明教授：有循證證據表明新診斷2型糖尿病患者使用單葯阿格列汀治療是沒有問題的，具體可參考藥物說明書中的藥物使用方法。

問題二：EXAMINE 研究中納入的是急性冠脈綜合征的患者，能否介紹下入組患者的特徵？

嚴曉偉教授：EXMAINE 研究納入的是隨機分組前 15-90 天內發生急性冠脈綜合征的患者，屬於早期患者，這期間的患者屬於最高危人群，1 年心血管死亡風險高達 11%，因此可以說 EXAMINE 研究納入的急性冠脈綜合征患者是有代表性的。

總之，本次會議傳遞出的重要信息是，阿格列汀療效與安全兼備，新時代的糖尿病治療理應從「欣」選擇！

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