2016年，這16種靶向葯說明書更新了！

有了它，媽媽再也不用擔心我誤入用藥雷區了。

作者丨JADE SNOW

來源丨醫學界腫瘤頻道

分子靶向葯以腫瘤細胞的特性改變為作用靶點，在發揮更強的抗腫瘤活性的同時，減少對正常細胞的毒副作用。這種有的放矢的治療方法逐漸得到認可，大量分子靶向葯得以上市。

而分子靶向葯經歷Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期臨床試驗得到批准上市後，還需在廣泛使用條件下考察療效和不良反應。

那麼2016年，美國食品藥品監督管理局（FDA）對某些分子靶向葯的說明書進行了什麼樣的修訂更新呢？小編為您總結盤點！

賽妥珠單抗

2016年2月3日批准優時比公司新增：

接受本葯治療的患者，儘管先前或已同時接受潛伏性結核病的治療，但仍有活動性結核病出現；一些已經成功治癒的活動性結核病患者接受本葯治療會再次出現結核病。

克唑替尼

2016年3月11日批准輝瑞公司修訂：

建議由生育潛力的女性作為性伴侶的男性在用藥期間及用藥後90日內使用避孕套。

曲妥珠單抗

2016年3月17日批准基因泰克公司修訂：

開始治療前應檢測有生育潛力的女性的妊娠狀態。

另外在【不良反應】中增加：免疫性血小板減少。

阿法替尼

2016年4月5日批准勃林格殷格漢公司新增：上市後有接受本葯治療者出現中毒性表皮壞死鬆懈症（TEN）和史-約翰綜合征（SJS）癥狀的報道，如疑為TEN 或SJS，應停用本葯。

另外在【特殊人群用藥】中修訂：

1）尚無關於本葯是否隨人乳排泄、對乳兒影響、對產乳影響的數據，但因對乳兒潛在嚴重不良反應，哺乳期婦女用藥期間及最後一次用藥後2周內不推薦哺乳；

2）基於動物生育實驗。本葯可降低女性生育力和男性生育潛力，尚不明確對生育力的影響是否可逆；

3）嚴重腎損害患者與正常腎功能者相比，本葯暴露量更高。嚴重腎損害者推薦起始劑量為30mg，一日一次；輕或中度腎損害患者無需調整起始劑量。

2016年10月4日在【不良反應】中增加：中毒性表皮壞死鬆懈症（TEN）和史-約翰綜合征（SJS）。

樂伐替尼

2016年5月13日批准衛材公司修訂：

1）出現腹瀉時應進行及時的醫療管理，監測脫水。如出現3級腹瀉，應暫停給葯，直至恢復至1級或基線水平，重新給葯時應減量；如出現4級腹瀉，應永久停用本葯。

2）接受本葯治療患者嚴重腎損害的風險之一為：因腹瀉和嘔吐引發的脫水或血容量減少，出現1級腹瀉或其他胃腸道癥狀時應積極監測預防。

3）應監測並糾正患者電解質異常；應監測先天性QT間期延長綜合征、充血性心力衰竭、心動過緩、使用延長QT間期藥物患者的心電圖，QT間期超過500ms時，應暫停給葯，直至恢復至基線水平，重新給葯時應減量。

4）開始治療前應監測甲狀腺功能，治療期間至少每月監測一次。根據標準醫學實踐指南治療甲狀腺功能減退以維持正常甲狀腺功能。

5）接受本葯治療者有嚴重腫瘤相關出血，包括致死性出血事件報道。在上市後監測中，未分化甲狀腺癌患者嚴重和致死性頸動脈出血發生率較其他腫瘤類型高。應考慮大血管（如頸動脈）腫瘤侵襲/浸潤相關嚴重或致死性出血風險。

尼沃單抗

2016年5月17日批准百時美施貴寶修訂【注意事項】：

接受本葯治療的患者行異體HSCT後已出現併發症，包括致死事件，即使在給予程序性凋亡因子-1（PD-1）阻滯葯和行異體HSCT期間進行干預治療，也可能發生併發症。

應密切隨訪患者移植相關併發症的早期證據，如超急性移植物抗宿主病（GVHD）、嚴重（3或4級）急性GVHD、需類固醇治療的發熱綜合征、肝靜脈閉塞病（VOD）及其他免疫介導的不良反應，並立即進行干預。

2016年9月13日修訂【用法用量】：本藥單用於治療腎細胞癌（RCC）、轉移性黑色素瘤、非小細胞肺癌（NSCLC）的推薦劑量為一次24mg，每2周1次，靜脈滴注60分鐘，直至疾病進展或出現不可難受的毒性。在【臨床藥理學】增加藥效學：基於劑量/暴露有效性和安全性的關係，本葯每2周240mg或3mg/kg用於治療RCC、NSCLC、轉移性黑色素瘤的安全性和有效性臨床無顯著差異。

2016年10月4日再次修訂【注意事項】：出現3級皮疹、懷疑為Stevens-Johnson綜合征（SJS）或中毒性表皮壞死鬆懈症（TEN），應暫停用藥，出現4級皮疹，確診SJS或TEN，應永久停葯。

帕唑帕尼

2016年5月20日批准諾華公司在【特殊人群用藥】的妊娠期婦女用藥中修訂：有生育潛力的女性用藥期間及最後一次用藥後至少2周內採取有效避孕措施。

卡博替尼膠囊

2016年5月20日批准Exelixis公司修訂【用法用量】：

（1）禁用卡博替尼片劑代替本葯；

（2）輕至中度肝損傷患者推薦初始劑量為80mg。

在【藥物相互作用】中增加：本葯與MRP2抑制劑合用可增加本葯暴露量，當MRP2抑制劑（如阿巴卡韋、阿德福韋、西多福韋、呋塞米、拉米夫定、奈韋拉平、利托那韋、丙磺舒、沙奎那韋、替諾福韋）與本葯合用時，應監測藥物毒性。

在【特殊人群用藥】中修訂：

（1）尚無關於本葯是否隨人乳排泄、對乳兒影響或對產乳影響的信息，但因對乳兒的潛在不良反應，哺乳期婦女用藥期間及末次劑量後4個月內不得哺乳。

（2）輕至中度肝損傷患者可見卡博替尼暴露量增加，輕至中度肝損傷患者起始劑量應減量。

厄洛替尼

2016年5月20日批准Osi公司修訂【用法用量】：胰腺癌或表皮生長因子受體（EGFR）突變陽性的非小細胞肺癌的吸煙患者接受本葯治療時，以每2周增量50mg方式增至最大劑量300mg。

2016年9月28日再次修訂【用法用量】：吸煙者或與中效細胞色素P450(CYP)1A2誘導劑合用時，每2周增量50mg方式增至最大劑量300mg，停止吸煙後立即降低本藥劑量至推薦劑量。

克吡替尼

2016年5月31日批准基因泰克公司在【特殊人群用藥】的肝損害患者用藥中修訂：輕、中、重度肝損害患者無需調整初始劑量。

曲妥珠單抗DM1偶聯物粉針劑

2016年7月25日批准基因泰克公司在【特殊人群用藥】中修訂：輕貨中度肝損害患者無需調整起始劑量，有用藥後出現肝毒性的報道，應密切監測肝損傷患者。

地諾單抗

2016年8月5日批准安進公司在【警告注意事項】中增加：頜骨壞死風險隨著對本葯的暴露持續時間增加。

帕唑帕尼

2016年8月5日批准諾華公司在【不良反應】中增加：臨床試驗顯示，東亞患者與非東亞患者相比，中性粒細胞減少、血小板減少、掌跖綜合徵發生率較高。

佩布珠單抗

2016年8月5日批准默沙東公司在【臨床應用】中增加：本藥用於治療接受含鉑化療時或化療後疾病進展的複發性或轉移性頭頸部鱗狀細胞癌（HNSCC）；【用法用量】增加：用於HNSCC的推薦劑量為一次200mg，滴注30分鐘，每3周一次，直至疾病進展或出現無法耐受的毒性或患者24個月無疾病進展。

奧司替尼（AZD9291）

2016年8月12日批准阿斯利康公司修訂【用法用量】：

（1）將片劑以60ml非碳酸水分散，攪拌至片劑分散成小片狀（片劑無法完全分散），隨後立即吞服。再以120-240ml水沖洗盛葯容器，立即飲服。分散片劑時不得壓碎、加熱。如需經鼻胃管給葯，按上述方法，用15買了非碳酸水分散，再用15ml水沖洗鼻胃管。

（2）如本葯需與強效細胞色素P450（CYP）3A4誘導葯合用，本葯增量至一日160mg，停用強效CYP3A4誘導葯3周後將本藥劑量減至80mg。

2016年9月28日再次修訂【用法用量】：開始治療前，應確定血樣中是否有表皮生長因子受體（EGFR）T790M突變。僅無法進行腫瘤活檢患者推薦檢測血樣是否存在突變，如血樣中未檢出突變，應再次評估腫瘤活檢的可行性。

瑞格菲尼

2016年8月26日批准拜耳公司修訂【臨床應用】：本藥用於治療先前接受過含氟尿嘧啶、奧沙利鉑、伊立替康的化療和抗血管內皮生長因子（VEGF）、抗表皮生長因子（EGFR）（RAS野生型）治療的轉移性結直腸癌。

修訂【警告和注意事項】：

（1）臨床試驗中，接受本葯治療患者有嚴重藥物誘導肝損害伴致死結果發生。多數病例中，肝功能異常於開始治療後的2個月內發生，以幹細胞損害為特徵；

（2）臨床試驗中，接受本葯治療的亞洲患者手足皮膚反應（HFSR）發生率較高。

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