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硝苯地平緩釋片與硝苯地平控釋片的降壓有啥區別?

硝苯地平緩釋劑和硝苯地平控釋劑對血壓的影響:前者是按一級速率釋放藥物,即釋藥量按時間變化為先多後少。而控釋製劑是按0級速率釋放藥物,即恆速釋葯,因此後者可以得到更為平穩、波動範圍小的血葯濃度。硝苯地平控釋片工藝是一種新的滲透泵,又稱推-拉滲透泵,可使藥物恆定釋放16~18小時,血葯濃度平穩地維持至24小時以上。故可每天服1次。達峰濃度時間為6小時。因無普通常釋製劑的「突釋」現象,故可減輕藥物對胃腸的刺激,避免血葯峰濃度過高所致的不良反應。

硝苯地平緩釋片,硝苯地平控釋片具有長效、平穩降壓,副作用少等優點。兩種劑型的硝苯地平均有明顯的降壓作用,其中,24小時平均血壓、白晝血壓及夜間血壓均表現出明顯降低。24小時血壓變化曲線可見用藥後的動態曲線仍然維持白晝高夜間低的變化節律,其收縮壓和舒張壓的變化規律類似。

德國的一項38年的隨訪研究結果更顯示了長效製劑平穩降壓的重要性。研究發現,心性猝死,非致死性心肌梗死,癥狀性和無癥狀性心肌缺血事件發作具有明顯的晝夜變化規律。夜間(0~6時)是發生上述事件最少的時間,凌晨6點以後逐漸增多,高峰時間是7~10時,日間的另一高峰時間是16~20時。收縮壓、舒張壓,心率均於夜間3時最低,凌晨6時逐漸升高,日間的兩個高峰時間是7~10時和16~18時,這兩段時間正是工作最緊張之時。交感神經系統的激活在高峰時間使血壓上升,心率加速,血漿腎上腺素水平上升,此時血小板聚集率升高,纖溶活性下降,冠狀動脈張力增加,動脈粥樣硬化斑塊易破裂。根據這種晝夜變化的特點,可為高血壓及心絞痛病人探尋長效藥物或長效製劑,達到24小時穩定的治療效果以控制血壓及防止冠狀動脈供血不足事件的發生,硝苯地平控釋片則成為有效解決這一問題的藥物之一。

硝苯地平緩釋片與硝苯地平控釋片對血壓的波動性的作用

血壓的波動性分為3種類型:短時波動(幾秒~幾分鐘):長時間波動(24小時);季節波動(12個月)。血壓的波動性蘊涵了自主神經系統對心血、管調節的重要信息,血壓的波動性已被作為有別於血壓的一項獨立的反映心血管活動的指標。在降壓過程中不僅要觀察藥物的降壓效果,還要觀察藥物對血壓的波動性的影響,選擇那些即能降壓又能減少血壓的波動性的藥物,可以更好地降低高血壓併發症的危險性。

硝苯地平控釋片對血壓的波動性影響要強於硝苯地平緩釋片。一些短作用的降壓藥在高峰作用時間明顯地降低血壓值,至下次服藥前其抗高血壓作用已經明顯減弱甚至消失,造成24小時血壓的波動性增高,如常規硝苯地平片明顯增加血壓的波動性。但對於短作用的降壓藥,也有不同的說法。比如「杓型」與「非杓型」者的動態血壓變異性特點的臨床研究顯示,對「杓型」高血壓者,晝間應選用短效降壓藥物,避免夜間血壓過低;對「非杓型」高血壓者,則應用長效降壓藥物或夜間增加用藥,使夜間血壓降到最恰當水平,恢復血壓的正常晝夜節律變化。(杓型」與「非杓型」血壓之前已經講過)

硝苯地平緩釋片與硝苯地平控釋片的藥物谷/峰比值:比值的測定可以更好地評價降壓藥物對血壓24小時的控制水平。一般認為一種好的降壓藥物的谷/峰值應>50%;硝苯地平緩釋片的谷/峰值:收縮壓為58%,舒張壓62%。硝苯地平控釋片的谷/峰值:收縮壓68%,舒張壓75%,硝苯地平控釋片的谷/峰值大於硝苯地平緩釋片的谷/峰值,因此表明硝苯地平控釋片的降壓模式優於硝苯地平緩釋片。

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