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一粒藥片在體內是如何完成使命的——ADME

藥物進入體內都要經過吸收、分布、代謝、排泄四個過程,只是不同給葯途徑四個過程各有千秋,今天我們談談最常見的口服藥物在消化道內的吸收和代謝過程。



一粒藥片在體內是如何完成使命的——ADME


藥物口服在胃腸道吸收後,從門靜脈進入肝臟,先被胃腸道中的消化液及黏膜、肝臟里的酶酶解,進入全身血液循環的有效藥量減少,導致藥效降低。有些藥物「傷亡」甚至過半,這種現象稱為"首過效應"。如胰島素口服被蛋白酶酶解失活。



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這樣看來,口服藥物往往還沒有正式上戰場(往往是全身血循環和病變器官組織)就已經損兵折將了。用專業的話來講,就是這個藥物的口服生物利用度比較低。為了抵消肝葯酶的代謝作用,有些葯也會採用首次劑量加倍來增加生物利用度。


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口服明顯降低生物利用度的藥物主要有硝酸甘油(急救需要舌下含服)、利血平、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘靈、利他靈、嗎啡、度冷丁、阿司匹林、可的松及丙咪嗪等,需要謹遵醫囑服用或監測血葯濃度。



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正因為如此,急救藥往往是靜脈注射給葯,不需要經過口服藥物的崩散、溶解、吸收等步驟,直接進入血液循環,是所有給藥方式當中,最快產生藥效的,但相對危險性也較高。


某些藥物也可採用肛門灌腸(前幾天講過其利弊,有興趣的小夥伴可以自行補習)或栓劑方式給葯,由於接觸面小,吸收量較口服為少,但由於吸收途徑不經肝臟,藥物破壞較少,作用較快。

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