直接主客體包結用於響應性藥物遞送體系

納米組裝體，如脂質體、囊泡、膠束、凝膠、MOF 和 SOF 等廣泛用作抗腫瘤藥物載體，用以解決傳統化療藥物普遍存在的選擇性差和毒性較大等問題。上海大學李春舉課題組與上海大學 Jonathan L. Sessler 教授和抗毒藥物與毒理學國家重點實驗室軍事醫學科學院毒物藥物研究所的孟慶斌課題組等合作，成功發展了一種更加方便的、利用直接包結絡合作用的可控藥物遞送體系。

研究人員設計構築了 pH 可控的水溶性柱 [6] 芳烴?奧沙利鉑分子識別基元，這一結構在生理 pH 為 7.4 的情況下絡合常數遠大於微酸性的情況；細胞實驗證明了鍵合作用並沒有降低藥物的細胞毒性；而體內、體外穩定性實驗則顯示主客體包結較大程度增強了藥物的穩定性；進一步的動物實驗表明其體內抗腫瘤活性與陽性對照相比大幅度提高。該結果主要是基於以下兩個原因：1）包結作用提高了奧沙利鉑的血液循環穩定性；2）pH 響應的主客體絡合使得藥物可以在微酸性的腫瘤微環境有效釋放。鑒於該主體分子較好的生物相容性和優良的分子識別性質，這種簡單且高效的方法在藥物釋放領域具有潛在的應用價值。

研究結果近期在線發表在 Chemical Science 上，論文的第一作者為上海大學化學系 2014 級碩士研究生李斌同學，第二作者為軍事醫學科學院毒物藥物研究所博士生孟昭。該工作得到了國家自然科學基金、「重大新葯創製」國家科技重大專項「綜合性新葯研究開發技術大平台」、上海市「浦江人才計劃」和上海市「曙光學者」計劃等經費的支持。

http://pubs.rsc.org/en/Content/ArticleLanding/2017/SC/C7SC01438D#!divAbstract

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