水溶性中藥顆粒劑的制粒方法

中藥顆粒劑制粒的程序一般是將濃縮到一定比重範圍的浸膏按比例與輔料捏合，必要時加適量的潤濕劑，整粒，乾燥。

目前已成型技術可分為三種：於法成型、濕法成型和直接成型。

干法成型

系在乾燥浸膏粉末中加入適宜的輔料(如干粘合劑)，混勻後，加壓成逐步整到符合要求的粒度。

若一步整粒，收率差，若制粒是由壓片機和粉碎機(振蕩式)組合而成，則成型率也較低，如小青龍湯的顆粒成型率只有30%～40%，如用現代技術自動生產的制粒設備系統，生產小青龍湯的顆粒，成型率為65%～70%，且每批顆粒的質量相差無幾，溶出性一致。

干法成型不受溶媒和溫度的影響，易於製備成型，質量穩定，比濕法制粒簡易，崩解性與溶出性好。但要有固定的設備。

濕法成型

系利用乾燥浸膏粉末本身含有多量的粘液質、多相類等物質為粘合劑，與適宜輔料(如賦形劑等)混勻後，必要時在80℃以下熱風乾燥除去少量水分，然後加潤濕劑(常用90%乙醇)製成軟材，用擠壓式造粒機等製成濕粒。

濕粒乾燥一般使用通氣式乾燥機、平行流乾燥機或減壓乾燥機(減壓乾燥時的真空度一般為2.67～13.3kpa)，最後整粒的機械有振蕩器和按筒式成粒器。也可用造粒機整粒。濕法成型必須優選輔料，處方合理才能使質量穩定，確保顆粒劑的崩解性與溶出性。

直接成型

系由濕法成型演變而來，特點是煉合成軟材，造粒與乾燥三道工序同時進行，即流化造粒。

此流化造粒是通過確定噴霧量、噴霧時間、風量、溫度等條件，自動化造檢，收率比其它方法均高。但由於制粒過程中，顆粒的成長如滾雪球而成的，霧滴大小與顆粒成長呈正相關，霧滴大小受到液體流量、比率的影響，當氣體流量固定，液體量增大時其比率減小，同時增大霧滴也可增大了顆粒的粒度，例如粘合劑的液體流量為85g／min時，平均顆粒的粒徑為240μm，若為145g／min時，顆粒為278μm相反，若粘合劑溶液的流量不變，增加噴霧的空氣壓力，可增加比率，減小霧滴，減小照粒的粒度。例如空氣壓力為0.1kg／cm2時，平均顆粒的粒徑為438μm，若為2.Okg／cm2時，顆粒的粒徑為292μm，在制粒時，不但能蒸發顆粒中的水分，同時還蒸發霧滴的水分，所以升高進風溫度，可降低顆粒的粒度，如進風溫度為25℃時，粒徑為311μm；40℃時粒徑為272μm，55℃時為粒徑235μm。由於在沸騰中相互密擦，所制顆粒較松，細粉多，且因大量熱風，損失也大。影響流化造粒的因素大小順序為：噴霧空氣壓力＞粉體粒度＞進出口溫度＞風量。

流化造粒的處方組成很重要，通常中藥顆粒劑的處方中除主葯為乾燥浸膏粉末外，應加入適宜的輔料，使粉末易聚集而成粒。

另一種直接造粒法是離心成型，其原理是以白砂糖為顆粒的核，先置於圓形容器內。當容器的底部高速旋轉時，白砂糖沿容器的周圍旋轉。在這種狀態下，直接將藥材提取液噴霧，鼓風機吹入熱風乾燥，可得球形的顆粒或細粒劑。此法優點是中藥成方的提取液可不經處理直接使用；不論是制顆粒劑或細粒劑，其收率均高；粒度均園整，缺點是生產能力小，一次造粒所用的時間較長。近年來新輔料的出現、將逐步替代以糖為核心的工藝，從而進一步提高產品質量。

文 四川育強科技有限公司

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