大冢製藥在研Pipeline盤點

Click the"Pharmews"for Subscription

#Otsuka

大冢製藥（OtsukaPharmaceutical）株式會社是一家日本的製藥公司、總部位於東京都、大阪市、德島縣鳴門市。該公司於1964年8月10日成立。公司主要進行中樞神經系統（CentralNervous System）、結核病（Tuberculosis）、眼科疾病（Ophthalmology）和腫瘤（Oncology）藥物領域開發研究。

在美國《製藥經理人》（Pharm Exec）公布的2017年全球TOP50製藥公司中，Otsuka排名第29位，公司2016年銷售額約53.89億美元。2016年單品銷售額前3名分別為Abilify (通用名Aripiprazole,8.79億美元)、Abilify Maintena(通用名Aripiprazole長效製劑,5.27億美元)和Samsca(通用名Tolvaptan,4.51億美元)。

本文將對Otsuka在研藥品Pipeline進行簡單盤點。

Otsuka在研藥品項目：

Brexpiprazole:

Brexpiprazole是由Otsuka發現，並由Otsuka和Lundbeck共同開發中樞神經系統藥物。美國FDA於2015年7月批准該藥用於治療精神分裂症成人患者，並且可聯合抗抑鬱藥物，輔助治療重度抑鬱症。

Brexpiprazole是一種新型多靶點作用機制的用於精神障礙疾病的治療藥物，除主要具備多巴胺D2受體部分激動作用之外，還具備D3受體部分激動作用（可改善病人的認知功能）、5-HT1A部分激動作用和5-HT2A部分拮抗作用，是針對單胺類神經遞質多靶點開發的中樞神經系統藥物。

目前其單藥用於重度抑鬱症及阿爾茨海默症處於III期臨床，用於創傷性應激障礙處於II期臨床階段。

ASC-01:

ASC-01是由Otsuka公司開發的抗精神病藥物阿立哌唑(Aripiprazole)和抗抑鬱藥物舍曲林(Sertraline)的復方產品，用於重度抑鬱症治療。該復方製劑為5-HT再攝取及5-HT、DA受體調節劑。該藥物在日本、韓國等亞洲國家目前處於III期臨床階段。

AVP-786:

AVP-786是由六氘代Dextromethorphan及微量Quinidine組成的混合物。該組合物最初由Concert Pharmaceuticals開發，後授權給Avanir Pharmaceuticals（2014年Otsuka收購）。目前該藥物用於治療阿爾茲海默症患者的躁動處於III期臨床階段，另外還有多項研究處於II期（重度抑鬱症、精神分裂、抑制困難症、行為抑制）。

Centanafadine:

Centanafadine是由Euthymics Bioscience和Neurovance共同開發的5-HT、NA、DA三重再攝取抑製劑。Otsuka在2017年收購Neurovance公司，從而獲得Centanafadine開發權。Centanafadine目前作為一種潛在的治療注意缺陷多動障礙（ADHD）藥物。

Nalmefene:

Nalmefene是一種阿片類受體拮抗劑，能競爭性拮抗各類阿片受體。該葯可完全或部分逆轉阿片類藥物的作用，包括由天然或合成的阿片類藥物引起的呼吸抑制，也用於已確證或疑似阿片類藥物服用過量的逆轉治療。該藥物1995年首次在FDA獲批。由Otsuka和Lundbeck共同開發用於治療酒精依賴，目前處於III期臨床階段。

TAS-118：

TAS-118是Gimeracil/oteracil/tegafur/folinicacid組合物，由Otsuka子公司Taiho Pharmaceutical開發，目前處於臨床III期，用於治療胃癌。

Guadecitabine:

Guadecitabine為DNA甲基轉移酶抑製劑，由Otsuka研製，用於急性髓性白血病和骨髓增生異常綜合征治療，處於III期臨床階段。

Vadadustat:

Vadadustat是一種新型的可口服的缺氧誘導因子脯氨醯羥化酶抑製劑，由Akebia Therapeutics Inc s研發，並授權Otsuka共同開發。Vadadustat目前處於III期臨床，用於治療繼發性慢性腎病引發的貧血症。

Delamanid:

Delamanid是由Otsuka研發的分枝菌酸生物合成抑製劑，已在歐洲和日本獲批上市用於耐多葯肺結核病成年患者的治療。同時新的用於耐多葯肺結核病治療處於III期臨床，用於耐多葯肺結核病兒童患者的治療及HIV感染肺結核病治療處於II期臨床。

TAS-205：

TAS-205是一種PGD合成酶抑製劑，由Otsuka子公司Taiho Pharmaceutical開發，目前處於臨床II期，用於治療杜氏肌萎縮症。

TAS-114:

TAS-114是一種脫氧尿苷三磷酸酶(dUTPase)抑製劑，由Otsuka子公司Taiho Pharmaceutical開發，目前處於臨床II期，用於非小細胞肺癌。

TAS-116:

TAS-116是一種HSP90抑製劑，由Otsuka子公司Taiho Pharmaceutical開發，目前處於臨床II期，用於胃腸道間質瘤。

TAS-117：

TAS-117是一種PKB/Akt抑製劑，由Otsuka子公司Taiho Pharmaceutical開發，目前處於臨床II期，用於實體瘤。

OCV-501：

OCV-501是由Otsuka開發的急性髓細胞白血病潛在治療藥物，目前處於臨床II期。

TAS-303：

TAS-303由Otsuka子公司Taiho Pharmaceutical開發，目前處於臨床II期，用於治療女性患者壓力性尿失禁。

OPA-15406：

OPA-15406為PDE4抑製劑，由Otsuka開發的過敏性皮膚炎潛在治療藥物，目前處於臨床II期。

OPS-2071：

OPS-2071是由Otsuka開發的用於治療腸道感染的潛在治療藥物，目前處於臨床II期。

TAS-120:

TAS-120是一種FGFR抑製劑，由Otsuka子公司Taiho Pharmaceutical開發，目前處於臨床I/II期，用於實體瘤和多發性骨髓瘤。

TAS4464：

TAS4464是一種新型NEDD8活化酶E1（NAE）抑製劑，由Otsuka子公司Taiho Pharmaceutical開發，目前處於臨床I/II期，用於淋巴瘤和多發性骨髓瘤。

LuAF20513：

LuAF20513為β-澱粉樣蛋白酶抑製劑，由Otsuka和Lundbeck共同開發用於阿爾茲海默症，目前處於I期臨床。

TAS-119：

TAS-119是由Otsuka子公司Taiho Pharmaceutical開發的實體瘤潛在治療藥物，目前處於臨床I期。

TAS3681:

TAS3681為非甾體雄激素受體拮抗劑，由Otsuka子公司Taiho Pharmaceutical開發用於治療前列腺癌，目前處於I期臨床。據報道TAS3681能克服現有第二代非甾體雄激素受體拮抗劑耐藥性。

小結：

Otsuka是一家全球知名製藥企業，公司主要進行中樞神經系統、結核病、腫瘤藥物領域開發研究。縱觀Otsuka豐富的在研產品線，特別其II-III期臨床項目優勢，將為公司後續發展奠定良好基礎。

參考資料：

（1）Otsuka官網：

http://www.otsuka.co.jp/en/index.php

（2）Wikipedia

https://en.wikipedia.org/wiki/Main_Page；

（3）http://www.pharmexec.com/pharm-execs-top-50-companies-2017；

（4）葯渡數據；

（5）https://clinicaltrials.gov/ct2/home.

喜歡這篇文章嗎？立刻分享出去讓更多人知道吧！