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我需不需要吃他汀?

(文末有彩蛋)

他汀是個什麼葯啊?

醫生為什麼讓我吃他汀啊,還讓我天天吃?

都說他汀好,能預防心腦血管疾病,我需不需要吃啊?

我的血脂原來高,現在也不高了啊,為什麼還要吃他汀?

他汀什麼時候吃比較好啊?

……

大家關於他汀的各種疑問還真是不少啊,問藥師團隊的寇威藥師小課堂開課啦,今天就給大家講講他汀!

「他汀」其實是英文詞尾「-statin」的音譯,而且,「他汀」是這類藥物的統稱,醫學名稱應該叫做「羥甲基戊二醯輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑製劑」,但實在拗口,相比之下,「他汀」這名字易讀好記,便得到了大家的廣泛認可。

20世紀40年代在抗感染方面,青黴素被公認是一個神奇藥物。20世紀80年代他汀在防治冠心病和抗動脈粥樣硬化方面也被認為是一個神奇藥物,其神奇程度完全可以和青黴素相媲美。

他汀——自然界送給人類的完美禮物

1987年,美國默克公司研製出了第一個半人工合成的他汀——洛伐他汀,洛伐他汀獲得美國食品藥品監督管理局(FDA)批准,成為第一個上市投入臨床使用的他汀。之後,普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀等一系列他汀類藥物相繼問世,開創了降脂治療及心血管預防的新時代,他汀的應用使心血管疾病的死亡率總體下降了20%~30%。因此,有科學家將這種神奇的藥物稱為「超級他汀(super statins)」、「降低膽固醇的青黴素」,也被譽為「自然界送給人類的完美禮物」。

接下來我們要先講一下動脈粥樣硬化性心血管疾病(ASCVD)。目前,動脈粥樣硬化性心血管疾病(ASCVD)仍然是我國居民致死致殘的重要原因,並且發病率仍在逐年升高。動脈粥樣硬化性心血管疾病包括冠心病、動脈粥樣硬化性卒中和外周血管疾病,其病理基礎是動脈粥樣硬化。

動脈粥樣硬化(atherosclerosis,AS),是最常見的和最具有危害性的疾病之一,是動脈硬化的一種,是一種由脂質、膽固醇、鈣和其他物質組成的斑塊在血管內形成而引起的慢性炎症疾病。

動脈粥樣硬化的斑塊基本上可分為兩類:一類是穩定型斑塊,不易破裂,但斑塊體積會不斷增大,使管腔逐漸狹窄,可導致穩定性心絞痛;而另一類是不穩定型(又稱為易損型)斑塊,易於破裂,就是這種不穩定型斑塊的破裂導致了心血管急性事件(如不穩定心絞痛、心肌梗死等)的發生。其危險因素包括:血脂異常,高血壓,吸煙,糖尿病和糖耐量異常,年齡因素,性別因素,遺傳因素等。

臨床上血脂檢測的基本項目包括總膽固醇(TC)、高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)、高密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)與甘油三酯(TG)、載脂蛋白A1(Apo A1)、載脂蛋白(B)、脂蛋白(a)Lp(a)等。近年先後結束的大量研究證實,低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)是導致動脈粥樣硬化病變的重要危險因素。

他汀類藥物的問世在人類動脈粥樣硬化性心血管疾病(ASCVD)防治史上具有里程碑式的意義。他汀類藥物適用於高膽固醇血症、混合性高脂血症和動脈粥樣硬化性心血管疾病(ASCVD)患者。

「他汀」類藥物主要降低「壞膽固醇(LDL-C)」,且能升高「好膽固醇(HDL-C),目前在這方面的循證醫學證據多於其他藥物;此外,「他汀」還能夠抑制血管內皮的炎症反應,起到減少「壞膽固醇」LDL-C在體內的氧化、穩定粥樣斑塊,改善血管內皮功能、抑制血管平滑肌細胞的增殖等作用,從而延緩了動脈粥樣硬化的發生和發展,腦梗死、心肌梗塞、冠心病等的危險就相應減少了。

他汀類藥物治療是血脂異常防治以及動脈粥樣硬化性心血管疾病(ASCVD)一級預防與二級預防的基石。對於具備他汀類藥物治療適應證的患者應及時啟動治療,並且應堅持長期服用,若無不良反應,不應隨意減量或使用。

動脈粥樣硬化性心血管疾病(ASCVD)一級預防的目標人群是尚無冠心病、缺血性卒中和外周血管疾病病史的人群。研究證實,他汀類藥物可降低血脂異常患者的冠心病風險,甚至對於血脂正常的高危人群,應用他汀也能獲益。

二級預防的目標人群是已經患有動脈粥樣硬化性心血管疾病(ASCVD)的患者。大量臨床研究證據表明,合理應用他汀類藥物治療可顯著改善動脈粥樣硬化性心血管疾病(ASCVD)的臨床預後,故他汀類藥物適用於所有無禁忌證的動脈粥樣硬化性心血管疾病(ASCVD)患者,即使血脂已經正常,也應堅持長期服用。由於臨床獲益證據不足,其他種類的調脂藥物(如貝特類、煙酸類、膽固醇吸收抑製劑等)一般不作為首選藥物治療。

他汀類藥物主要作用於膽固醇合成的限速酶,而肝臟合成膽固醇往往在夜間,一般的他汀類藥物半衰期較短,所以一般要求在臨睡前服用,而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀因具有較長的半衰期及較好的降脂療效,可於一天內任意固定時間服用。食物可促進洛伐他汀及辛伐他汀的吸收,最好在晚餐時服用,對其他藥物並無明顯影響。

首次服用他汀類藥物者,應在用藥6周內複查血脂、轉氨酶和肌酸激酶。若血脂能達到目標值,且無藥物不良反應,可逐步改為每6-12個月複查一次;如血脂未達到目標值且無藥物不良反應者,每3個月監測一次;如治療3-6個月後,血脂仍未達到目標值,則需調整他汀類藥物劑量或種類,或聯合其他調脂葯,每次調整均應在6周內複查。

防治動脈粥樣硬化性心血管疾病(ASCVD),除了堅持服用他汀類藥物外,堅持控制飲食和改善生活方式也是非常重要的。良好的生活方式包括堅持心臟健康飲食、規律運動、遠離煙草和保持理想體重等。

參考文獻:

1.ASCVD患者逆轉斑塊他汀治療專家共識.

2.中國成人血脂異常防治指南(2016).

3.2014年中國膽固醇教育計劃血脂異常防治專家建議.

作者簡介:寇威,藥學碩士,心血管專業臨床藥師,就職於河南大學第一附屬醫院

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