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那個厲害的青蒿素現在怎麼樣了:除了抗瘧,還有希望治癒癌症

據世界衛生組織統計:每年有32億人處於罹患瘧疾的風險之中,導致約1.98億例瘧疾病例以及估計發生58.4萬例瘧疾死亡病例。

而可怕的癌症,則是由於機體細胞失去正常調控,過度增殖而引起的疾病。過度增殖的細胞稱癌細胞,癌細胞常可侵犯周圍組織,甚至可經體內循環系統和/或淋巴系統轉移到身體其他部分。一旦確診患有癌症,常以結合手術、化療和放療的方式進行治療。如果癌症未經治療,通常最終結果將導致死亡。

新的希望

青蒿素是一種有效的抗瘧葯,也廣泛稱為有希望的替代性治療癌症的藥物。

來自新加坡國立大學(NUS)的科學家最近表明,當與氨基乙醯丙酸(ALA)組合使用時,其抗癌性能可以提高10倍,這是一種光敏劑,它在光照後可產生自由基並可以殺死細胞。

ALA用於光動力療法與特殊光源組合,以治療各種類型的癌症,包括皮膚和前列腺癌。

科學院生物科學系林慶松博士、新疆醫科大學生命科學系王繼剛博士以及陳漢明教授近日發現,青蒿素和ALA可以比單獨施用青蒿素更有的效殺死結腸直腸癌細胞並抑制腫瘤生長。

王繼剛博士說:「青蒿素和ALA是人體耐受性良好的藥物,因此這種癌症治療可能會減少副作用。」研究結果發表於2017年7月的科學期刊「中央科學」雜誌上,並作為封面。

青蒿與青蒿素

「呦呦鹿鳴,食野之蒿」中國《詩經》中的中所指之物即為青蒿。青蒿在中國民間又稱作臭蒿和苦蒿,屬菊科一年生草本植物。

早在公元前2世紀,中國先秦醫方書《五十二病方》已經對植物青蒿有所記載;公元前340年,東晉的葛洪在其撰寫的中醫方劑《肘後備急方》一書中,首次描述了青蒿的退熱功能;李時珍的《本草綱目》則說它能「治瘧疾寒熱」。

青蒿素,是一種倍半萜內酯分子,含過氧基團,可以從植物青蒿的莖葉中提取得到。在中國古代醫藥典籍中,植物青蒿已作為藥用材料,用以治療瘧疾等疾病。其原理是它能對瘧原蟲的胞內結構造成影響,主要體現為瘧原蟲膜繫結構的改變。青蒿素首先作用於瘧原蟲的食物泡膜、表膜、線粒體和內質網等,此外對核內染色質也有一定的影響。作為藥物,主要用於間日瘧、惡性瘧的癥狀控制,以及耐氯喹蟲株的治療,也可用以治療兇險型惡性瘧,如腦型、黃疸型等。

青蒿素的發現

說起青蒿素,不得不提到一個人——屠呦呦。

屠呦呦曾獲得2011年度的拉斯克臨床醫學研究獎,同樣是表彰她「發現了青蒿素——一種治療瘧疾的藥物,在全球特別是發展中國家挽救了數百萬人的生命」。這是「拉斯克獎」設立65年來首次頒予中國科學家。

2015年10月5日下午17時30分,「諾貝爾生理學或醫學獎」獲獎名單揭曉,來自中國的女藥學家屠呦呦獲獎,以表彰她對瘧疾治療所做的貢獻。屠呦呦也是首位獲得諾貝爾科學類獎項的中國女科學家。

20世紀60年代初,美越戰爭期間,瘧疾肆意橫行,嚴重影響到戰爭形勢。當時的北越政府缺乏相應的研究機構和科研條件,他們只能轉而求助於中國。為了研究出抗瘧特效藥,1967年,中國政府啟動了「523項目」,意在集中全國科技力量聯合研發抗瘧新葯。

1969年1月, 39歲的屠呦呦被中醫研究院中藥研究所(簡稱「中藥所」)任命為該研究所參與這項任務的小組組長。

起初,屠呦呦從一些瘧疾單秘驗方集中篩選了一些藥物,主要集中於胡椒,因效果不夠好而放棄。1970年初,屠呦呦因另有任務研究工作中斷。

1971年6月,全國「523領導小組」由原來的國家科委、中國人民解放軍總後勤部、國防科工委、衛生部、化工部、中國科學院6個部門改為由衛生部、總後衛生部、化工部和中國科學院三部一院領導。在衛生部領導的敦促下,中藥所重新組織力量進行篩選。屠呦呦仍擔任組長,並與其他組員繼續提取了120餘種中藥,進行動物篩選,未獲滿意結果。

屠呦呦提出復篩曾經顯示效價較高的中藥青蒿,後改用沸點比乙醇低的乙醚提取青蒿,最終在1971年10月4日得到對鼠瘧具有100%抑制率的青蒿中性提取物。

1972年3月8日,屠呦呦作為中藥所的代表,在全國「523辦公室」主持的南京「中醫中藥專業組」會議上報告了青蒿乙醚中性粗提物的鼠瘧、猴瘧抑制率達100%的結果。8月,屠呦呦帶隊在海南島觀察乙醚中性提取物的臨床療效。隨後,青蒿結晶的抗瘧功效在其他地區得到證實。「523項目」辦公室將青蒿結晶物命名為青蒿素,作為新葯進行研發。

1984年,科學家們終於實現了青蒿素的人工合成。

青蒿素如何殺死癌細胞

林慶松說:「近年來,青蒿素被報導具有抗癌活性,但其機制尚未得到很好的理解」。

研究團隊曾經就青蒿素的抗瘧機制及其有效的寄生蟲殺傷作用進行了研究。該研究表明,青蒿素被血紅素(一種含鐵化合物)活化。

在最近的研究中發現,與非癌細胞相比,癌細胞的血紅素水平較高,而血細胞生物合成途徑升高。這可能是因為癌細胞的代謝率較高,許多代謝途徑酶需要血液活化。在癌細胞中被血紅素激活時,青蒿素攻擊300多種蛋白質,其中許多蛋白質對於癌細胞的存活是重要的。

癌症新型聯合治療

在這種機制的指導下,該團隊還發現,通過添加ALA(一種臨床使用的血液合成前體)可以進一步增強青蒿素的抗癌活性,以增加癌細胞內的血紅素水平。NUS研究人員發現,ALA共同治療顯著增強了青蒿素對結腸直腸癌細胞的殺傷作用,而藥物組合對非癌細胞的影響最小。

本文由科貓平台編創,內容、圖片來源於網路。

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