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調脂葯種類那麼多,該怎麼選?

高脂血症是一種常見病、多發病,本病治療可分為藥物治療和非藥物治療(包括飲食治療和運動治療等)。隨著醫療技術的發展,治療高脂血症的口服調脂葯也越來越多。那麼,各種口服調脂葯都有哪些作用和區別呢?

一、他汀類調脂葯:治療高膽固醇血症的首選

他汀類藥物具有抑制人體合成膽固醇,降低血中甘油三酯濃度的作用。一般的他汀類藥物適用於治療除純合子家族性(遺傳性)高膽固醇血症以外的任何類型的高膽固醇血症(在他汀類藥物中唯有辛伐他汀對於純合子家族性的高膽固醇血症有一定的療效)。

短期內服用他汀類藥物較為安全,長期服用此葯則容易產生不良反應。所以,長期服用此葯的患者,應定期檢查其血丙氨酸氨基轉換酶及肌酸激酶等項目。兒童、孕婦、哺乳期婦女及存在肝臟病變者禁用他汀類藥物。本類葯不宜與煙酸、貝特類、環孢黴素、雷公藤及環磷醯胺合用,以免引起嚴重的肌肉及肝、腎功能損害。

辛伐他汀 其降低血中膽固醇的強度較普伐他汀強。辛伐他汀適用於治療伴有冠心病的高膽固醇血症的患者。值得注意的是,辛伐他汀不能與四氫萘酚類鈣通道阻滯劑米貝地爾合用。

用法:成人的初始用藥劑量是每次口服10 mg,1次/日,晚飯後服用。以後可根據患者的病情調整用藥劑量,但最大的用藥劑量不可超過80 mg/日。純合子家族性高膽固醇血症的患者,也可服用辛伐他汀進行治療,40 mg/日,飯後頓服。如果患者的膽固醇仍無下降的趨勢,可每天將80 mg的辛伐他汀分3次服用,即早飯後、午飯後,各服20 mg,晚飯後服40 mg。

阿托伐他汀 阿托伐他汀與其他他汀類藥物相比,在與其他類降脂藥物聯合應用時,其不良反應的發生率最低。並且,阿托伐他汀的降脂作用較強。用小劑量的阿托伐他汀,即能明顯地降低血中膽固醇的濃度。

用法:每天晚飯後口服1次。成人從每天10 mg的劑量開始服用。之後,根據病情調整用藥劑量。成人每日用藥的最大劑量不可超過80 mg。可在一天內的任何時間1次服用,不受進餐影響。

瑞舒伐他汀 此葯可用於無心臟病臨床表現但有潛在心血管疾病風險的患者,以減少心肌梗死、中風和進行冠狀動脈血管再造的風險(美國2010年新批准適應證)。

用法:起始劑量為5 mg,1次/日。對於那些需要更強效地降低低密度脂蛋白膽固醇的患者可以考慮10 mg,1次/日作為起始劑量。該劑量能控制大多數患者的血脂水平,如有必要,可在治療4周後調整劑量至高一級的劑量水平,每日最大劑量為20 mg,可在一天中任何時間給葯。

二、貝特類調脂葯:以甘油三酯增高為主的高脂血症的首選

貝特類藥物對降低血中甘油三酯的含量療效確切,但它對降低血中膽固醇含量的作用則明顯弱於他汀類,故該類藥物是治療以甘油三酯增高為主的高脂血症的首選藥物。

患者在服用貝特類降脂葯期間,要定時檢查肝功能、腎功能及肌酸磷酸激酶、血尿酸等項目。發現異常時,應減少用藥劑量或停葯。孕婦、哺乳期婦女及有嚴重肝、腎功能損害者禁用貝特類藥物。

常用的貝特類降脂藥物有許多種,現主要介紹以下幾種。

吉非貝齊 此葯在降低血中甘油三酯含量的同時也有升高血糖濃度的作用。因此,患者在服用吉非貝齊時,應定期檢查血糖的濃度。糖尿病患者禁用吉非貝齊。

用法:成人每次口服0.6 g, 2次/日。

非諾貝特 該葯可增加膽固醇向膽汁的排瀉,從而引起膽結石,有膽囊疾病史﹑患膽石症的患者禁用。對該葯過敏者禁用。

用法:成人口服0.1 g/次,3次/日,維持量0.1 g/次,1~2次/日。為減少胃部不適,可與飲食同服。

力平脂 本葯是一種微粒化的非諾貝特製劑。與其他貝特類藥物相比,力平脂更易吸收,其在血漿中的濃度更易控制。並且,此葯的不良反應也較少。力平脂還有防止動脈發生硬化的作用。

用法:成人每次口服200 mg,1次/日,睡前服用。

三、煙酸類及其衍生物:適用於治療高甘油三酯血症

煙酸類及其衍生物具有降脂作用。此類藥物一方面可使脂肪組織的脂解作用減慢;另一方面還能在輔酶A的作用下與甘氨酸合成煙尿酸,從而干擾膽固醇的合成。因此,煙酸類及其衍生物適用於治療高甘油三酯血症及以甘油三酯升高為主的混合性高脂血症。

煙酸類及其衍生物包括煙酸及阿西莫司等藥物。因為煙酸的不良反應較大,故臨床上已經很少有人使用煙酸。

阿西莫司 本葯為人工合成煙酸類衍生物。藥用特點:①具有降低患者空腹血糖的作用,且不影響降糖藥物的藥效。因此,阿西莫司適用於由糖尿病引起的高脂血症患者。②阿西莫司不影響人體內尿酸的代謝,因此也適用於治療伴有高尿酸血症的高脂血症患者。

用法:成人0.25 g/次,2~3次/日,飯後服用。

肌醇煙酸酯片 本葯為一種溫和的周圍血管擴張劑,在體內逐漸水解為煙酸和肌醇,故具有煙酸和肌醇二者的藥理特點,具降脂作用。可選擇性地使病變部位和受寒冷刺激的敏感部位的血管擴張,而對正常血管的擴張作用則較弱。此外,還有溶解血栓、抗凝、抗脂肪肝、降低毛細血管脆性等作用。多用於高脂血症、動脈粥樣硬化、各種末梢血管障礙性疾病(如閉塞性動脈硬化症、肢端動脈痙攣症、凍傷、血管性偏頭痛等)的輔助治療。

用法:口服,3次/日,0.2~0.6 g(1~3片)/次,連續服用1~3個月。

膽酸螯合劑:僅有降低血中膽固醇的作用

膽酸螯合劑具有降血脂作用,它可以阻止腸道對膽酸及膽固醇的吸收。同時,它還有促進膽酸和膽固醇隨糞便排出、促進膽固醇降解的作用。因此,膽酸螯合劑僅有降低血中膽固醇的作用。它對任何類型的高甘油三酯血症患者及純合子家族性高膽固醇血症患者無效。

膽酸螯合劑包括考來烯胺(消膽胺)、考來替泊、地維烯胺等。此類藥物的不良反應較大,一般患者難以耐受。因此,膽酸螯合劑只適用於對他汀類藥物治療無效的高膽固醇血症的患者。

ω-3脂肪酸:用於伴有高脂血症的冠心病及腦血栓病

深海魚油中含有較為豐富的ω-3脂肪酸。ω-3脂肪酸主要是通過抑制肝內脂質、脂蛋白的合成,及促進膽固醇從糞便中的排出而發揮其降脂的效應。ω-3脂肪酸對血中的膽固醇及甘油三酯均有一定的降低作用。並且,它還具有防止動脈硬化及降低血液的黏稠度,防止血栓形成的作用。因此,ω-3脂肪酸更適用於伴有高脂血症的冠心病及腦血栓病的患者。

ω-3脂肪酸的降脂作用低於他汀類藥物及貝特類藥物。此類藥物的不良反應較少,但其價格昂貴。在國外,魚油製劑的種類繁多。而國內已生產並用於臨床的此類藥物並不多。

多烯酸膠丸 成人每次口服1.8 g,3次/日。

深海魚油丸 成人每次口服1丸,1~2次/日,進餐時服用。

四、其他調脂葯

泛硫乙胺:降低膽固醇及甘油三酯

它主要是通過加速脂肪酸在肝和動脈壁中的β-氧化過程,而起到降脂的作用。同時,它還有防止膽固醇沉積於血管壁的作用。泛硫乙胺對血中的膽固醇及甘油三酯均有一定的降低作用,但其降脂作用低於他汀類藥物和貝特類藥物。泛硫乙胺的不良反應較小。並且,尚未發現此葯有損害肝腎功能的不良反應。泛硫乙胺適用於伴有糖尿病的高脂血症患者。

用法:成人每次口服200 mg,3次/日。

彈性酶片:降低膽固醇

彈性酶片是人體內的固有成分。彈性酶片可通過不斷地除去動脈硬化灶中變性、老化的彈性蛋白纖維,而使血管壁的彈性保持正常。此外,彈性酶片還可參與脂類的代謝。它可加速膽固醇在體內的分解、促進膽固醇從膽汁中排出。彈性酶片只對血中的膽固醇濃度有一定的降低作用,而不能降低血中的甘油三酯濃度,且降低血中膽固醇濃度的作用弱於他汀類藥物。

用法:成人每次口服1~4粒(每粒的劑量是300 U),3次/日,飯前服用。

脂必妥:降低膽固醇及甘油三酯

脂必妥由紅曲等天然藥物組成,具有降低血中膽固醇及甘油三酯濃度的作用。有研究證明,脂必妥對動脈粥樣硬化也有一定的治療和預防作用。

用法:成人每次口服3片(每片0.35 g),3次/日。

依折麥布:腸道膽固醇吸收選擇性抑製劑

本葯可單獨或與他汀類聯合應用,治療原發性(雜合子家族性或非家族性)高膽固醇血症。

用法:成人每次口服10 mg,1次/日,可單獨服用或與他汀類聯合應用。該葯可在一天之內任何時間服用,可空腹或與食物同時服用。

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本文系《中國社區醫師》原創文章。未經授權,不得轉載。

(作者:湖北省黃岡市中心醫院藥劑科 王樹平)

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