PNAS：重磅級成果！科學家有望開發出一種長效、低毒性的HIV藥物

日前，一項刊登在國際雜誌Proceedings of the National Academy of Sciences上的題為「From in silico hit to long-acting late-stage preclinical candidate to combat HIV-1 infection」的研究報告中，來自耶魯大學的研究人員成功檢測了一種化合物在抑制HIV，保護機體免疫細胞上的作用效果，同時這種藥物單一劑量使用時還能維持數周的作用效果。

圖片來源： J Roberto Trujillo/Wikipedia

在動物實驗中，這種化合物有望成為增強當前HIV治療手段的候選藥物，同時其並不會增加毒性副作用。本文研究基於研究人員Karen S. Anderson其同事前期的研究成果，此前研究人員利用基於計算機和結構的設計方法開發出了一類新型化合物，其能有效靶向作用對HIV複製非常關鍵的蛋白質；隨後研究人員對這類化合物進行了優化來增強其作用潛力、降低其毒性作用，並且改善藥物樣的特性，目的在於開發出新型潛在的臨床前候選藥物，通過聯合研究後，研究人員在移植了人類紅細胞且感染HIV的小鼠模型中成功檢測了這種候選藥物。

在人源化的小鼠中，這種化合物能夠實現HIV療法治療的主要目標，其能抑制病毒使其在患者血液中檢測不到，同時還能保護機體免疫細胞免於病毒感染，此外這種化合物還能同當前已經被批准的HIV藥物聯合使用發揮作用。研究人員發現，單一劑量的化合物所產生的保護性效應或許能持續一個月，同時這種化合物可以用長效的納米粒子進行運輸。

當然了，後期研究人員還需要進行更為深入的研究，目前他們發現這種新型化合物能有效改善當前HIV的療法，HIV在全球影響著大約3700萬人的健康，這種候選藥物能同當前所有類別的HIV藥物協同使用，研究人員希望未來其能快速進入到人類臨床試驗中，同時研究者也希望能儘快檢測其治療潛力以及聯合療法在治療HIV感染上的效果。（生物谷Bioon.com）

原始出處：

Shalley N. Kudalkar, Jagadish Beloor, Elias Quijano, et al.From in silico hit to long-acting late-stage preclinical candidate to combat HIV-1 infection. Proceedings of the National Academy of Sciences (2017). DOI: 10.1073/pnas.1717932115

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