郎中談心：百年「老妖」——阿司匹林

百年老「妖」——阿司匹林

阿司匹林是心血管藥物中的三大百年「老妖」（老葯）之一！另外2位是硝酸甘油和地高辛。說起來青春永駐和獨樹一幟的，只有阿司匹林配得上。我毫不懷疑，阿司匹林的知名度可能勝過任何其他藥物。

第一妖：阿司匹林歷史之久

歷久即妖。阿司匹林的自然來源物早在數千年前就被人類所認識。醫學誓言的命名者、古希臘醫師希波克拉底早在公元前五世紀就記錄了柳樹皮（含水楊酸）的藥效。而中國古醫書《神農本草經》也記載了柳樹的根、皮、枝、葉等都可以入葯，有祛痰明目、清熱解毒、利尿防風的效果，外敷則可治療牙痛。

1828年，法國和義大利科學家成功地從柳樹皮里分離、提純出了活性成分水楊苷，其味較酸，人們通常稱之為水楊酸。水楊酸極其難吃，胃的刺激副作用很大。

直到1897年，德國拜耳公司的化學家霍夫曼給水楊酸分子加了一個乙醯基，發明了乙醯水楊酸，也就是現在的阿司匹林。乙醯水楊酸在拜耳公司剛合成出來就差點被打入冷宮，因為沒有引起當時拜耳公司主管藥物部門主任的重視。大家都知道，領導不重視，事情就難辦嘍，要想出頭就很難了。好在一些科學家很執著，不知怎麼堅持下來的，並成功地進行了動物和人體實驗，得到了很好的結果，隨後拜耳公司決定把它投入市場。於是該葯被正式命名為我們今天熟悉的那個阿司匹林。

1899年阿司匹林的發明專利申請被通過，至今約120年的歷史。也在那一年，阿司匹林人生中第一次成了世界暢銷葯。第一次世界大戰期間，阿司匹林也經歷了戰火洗禮。還好，戰火沒有燒盡歷史真相，在阿司匹林的發明中，霍夫曼是第一次合成阿司匹林者，但霍夫曼同學是在他的上司、著名猶太人化學家艾興格林的指導下、採用艾興格林提出的技術路線才最終獲得成功的。後來的史料研究又發現，其實乙醯水楊酸早在幾十年前就被合成出來了：法國化學家戈哈特1853年就合成了不純的乙醯水楊酸；之後，德國化學家克勞特更是製得了更純的產品；只是但他們倆都沒有發現阿司匹林的醫學價值。

第二妖：阿司匹林作用之「二重唱」

阿司匹林的消炎鎮痛的作用機理直到上世紀七十年代才被我們掌握。真相在1971年被英國藥理學家范恩所揭示，他發表了一系列阿司匹林以及非甾體類抗炎的作用機理：通過抑制環氧化酶的作用來抑制前列腺素的合成。憑藉該成果，他也獲得了1982年的諾貝爾獎。

大家要知道，最初的阿司匹林就是用來消炎鎮痛退熱的。阿司匹林第一次成為暢銷葯就是因為這個功能。

但是阿司匹林再次暢銷和引人注目的作用是：

話說上個世紀四十年代，美國五官科醫生克萊文注意到一個有意思的現象：在他給那些扁桃體發炎病人使用大劑量阿司匹林退熱鎮痛時，常導致他們流血過多。這個看起來就是一個只要停止或減少使用阿司匹林就可以避免的醫療意外，卻讓這位醫生突發奇想：阿司匹林可能有抗血小板作用，也許可以用於心肌梗死的預防。於是乎，這個「膽大妄為」的五官科醫生擅自擴大了自己的執業範圍：開始利用阿司匹林治療他的老年男性病人，以求幫助他們減少心臟病的發病幾率。到五十年代中期，他發表論文聲稱他的八千多病人無一罹患心血管事件之害！並且阿司匹林還能幫助他們預防腦中風。

阿司匹林之對心血管的保護作用，克萊文醫生的認識在當時整個醫學界來看都是離經叛道的，但後來的事實證明他是正確的！

也正是他的「膽大妄為」開創了阿司匹林防治心血管病的新時代。迎來了阿司匹林的第二次暢銷。且至今不衰。

（聲明：本文與拜耳公司及其產品無利益牽扯。）

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