神奇的緩釋、控釋製劑是如何釋葯的？

緩釋、控釋製劑主要是通過改變藥物的溶出、擴散、滲透壓和離子交換樹脂等方法控制藥物釋放的。

溶出原理

通過減小藥物的溶解度，增大粒徑以降低藥物的溶出速度，達到長效作用。

主要方法：

• 將藥物製成溶解度小的鹽或酯：如睾丸素丙酸酯以油注射液供肌內注射，藥效可延長2～3倍。

• 將藥物與高分子化合物生成難溶性鹽：如胰島素製成魚精蛋白鋅胰島素，藥效可維持18～24小時。

• 增加難溶性藥物的粒徑：如超慢性胰島素中所含胰島素鋅晶粒大部分超過10μm，作用可長達30小時；晶粒不超過2μm的半慢性胰島素鋅作用時間則為12～14小時。

擴散原理

藥物溶解後從製劑中擴散出來才能進入體液發揮治療作用，所以可以通過控制擴散速率來控制釋葯速度。

常用的方法：

• 包衣：將藥物小丸或片劑用阻滯材料包衣，阻滯材料有腸溶材料和水不溶性高分子材料，比如用乙基纖維素給片劑包水不溶性衣膜。

• 製成微囊：微囊為半透膜，囊膜厚度、微孔孔徑等因素決定藥物的釋放速度。

• 製成不溶性骨架：如聚乙烯、聚甲基丙烯酸酯、硅橡膠等水不溶性材料製備的骨架型緩釋、控釋製劑。影響其釋葯速度的主要因素是藥物的溶解度、骨架的空隙率等，適於水溶性藥物。藥物釋放完成後，骨架排出體外。

• 增加黏度以減少擴散速度：主要用於注射液或其他液體製劑，如1％的羧甲基纖維素鈉，用於3％鹽酸普魯卡因注射液，可使其作用延長至約24小時。

• 製成植入劑：植入劑是將水不溶性藥物與輔料製成的供植入人體內的無菌固體製劑。藥效可長達數月，甚至數年。如孕激素植入劑，一般採用特製的注射器植入或手術切開植入。

• 製成乳劑：水溶性藥物以精製的羊毛醇和植物油為油相，製成油包水乳劑型注射劑。注射在肌內，水相中的藥物向油相擴散，再由油相分配到體液，因此有長效作用。

溶蝕與擴散、溶出結合

釋葯速度不只取決於溶出或擴散，如生物溶蝕型骨架系統、親水凝膠骨架系統，不僅藥物可從骨架中擴散出來，骨架本身也處於溶蝕而釋放藥物的過程。

滲透壓原理

利用滲透壓原理製成的控釋製劑能均勻恆速地釋放藥物，釋葯速率與pH無關，在胃中與在腸中的釋葯速度是相等的。

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離子交換作用

藥物結合於水不溶性交聯聚合物組成的樹脂上，與帶有適當電荷的離子接觸時，通過離子交換將藥物遊離釋放出來。

如阿黴素羧甲基葡聚糖微球，在體內與體液中的陽離子進行交換，阿黴素逐漸釋放發揮作用。

源自人衛慕課

江蘇醫藥職業學院

《藥物製劑技術》

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