治療前列腺癌的又一突破-阿比特龍，療效顯著

健康 01-22

前列腺癌是指發生在前列腺的上皮性惡性腫瘤。2004年WHO《泌尿系統及男性生殖器官腫瘤病理學和遺傳學》中前列腺癌病理類型上包括腺癌（腺泡腺癌）、導管腺癌、尿路上皮癌、鱗狀細胞癌、腺鱗癌。其中前列腺腺癌佔95%以上，因此，通常我們所說的前列腺癌就是指前列腺腺癌。阿比特龍是一種用於治療前列腺癌的靶向藥物。

阿比特龍，美國強生公司開發的口服有效的CYP17A酶不可逆抑製劑，FDA於2011年4月28日批准其聯合潑尼松治療有多西他賽治療史的晚期去勢抵抗性前列腺癌患者，是繼卡巴他賽後去勢抵抗性前列腺癌治療的又一突破。憑藉其可使前列腺癌患者體內前列腺特異性抗原水平顯著下降，利於腫瘤萎縮，使前列腺癌晚期患者的壽命延長數年等特點，阿比特龍上市不久便得到認可，全球銷售額增長迅速，很快便成為強生公司的又一枚重磅炸彈藥物。

阿比特龍（XBIRA)是一種雄激素合成抑製劑，可通過抑制睾丸、腎上腺、前列腺癌細胞的雄激素合成，來治療前列腺癌。目前，阿比特龍主要用於無癥狀或輕微癥狀的轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者，或不適合化療的癥狀性 mCRPC 患者的一線治療。

一項隨機試驗結果顯示，轉移性去勢抵抗性前列腺癌 (CRPC) 給予阿比特龍初始治療可改善患者生存期並延緩疾病進展。美國紐約 Sloan-Kettering 癌症中心的 Dana Rathkopf 博士及其同事報道說，阿比特龍合併潑尼松治療後影像學無進展生存期為 16.5 個月，與之相比，僅給予潑尼松治療的患者這一數據僅為 8.3 個月。阿比特龍治療組的總生存期 (OS) 延長了 5 個月時間。阿比特龍組 PSA 水平至少下降50% 的患者比另一組超出 2 倍多。

作用機制：

前列腺癌細胞的生長需要雄性激素的供給。雄激素的生物合成有三個來源：睾丸、腎上腺和前列腺癌細胞。亮丙瑞林等去勢治療藥物只能抑制睾丸產生雄激素，對腎上腺和前列腺癌細胞無抑制作用。醋酸阿比特龍為17α-羥化酶/C17，20-裂解酶(CYP17A)抑製劑，其抑制作用是不可逆的。CYP17A是雄激素生物合成過程中的限速酶，不僅存在於睾丸中，也存在於腎上腺及前列腺癌細胞中。因此，能阻斷睾丸、腎上腺、前列腺內雄激素的合成，且不會導致腎上腺功能不全。對於前列腺癌患者，醋酸阿比特龍的雄激素去勢作用比手術去勢或用促性腺激素釋放激素GnRH類似物更有效。