收藏：他汀類藥物用藥指南

根據《2016年中國成人血脂異常防治指南》推薦，為了降脂達標，臨床上應首選他汀類藥物（Ⅰ類推薦，A級證據）。他汀類藥物是降脂的基石，在臨床上已經得到廣泛的應用。

本文從服藥時間、藥品間的相互作用以及注意事項等方面總結了他汀藥物的基礎知識，感覺不錯記得分享哦～

一、服藥時間

肝臟合成膽固醇主要發生在凌晨2點-3點，多數他汀類藥物如氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀等半衰期較短，約為2-4h，這些藥物只有在晚上服用才能使有效血葯濃度覆蓋夜間膽固醇合成的高峰。

而瑞舒伐他汀和阿托伐他汀為長效HMG-CoA還原酶抑製劑（阿托伐他汀約為14h，瑞舒伐他汀約為19h），可以在一天的任何時間服用，藥物在體內的作用時間較長，血葯濃度均可維持一定濃度範圍不變，對內源性膽固醇合成均有抑制作用。

二、藥物間相互作用

1. 貝特類

他汀聯合貝特類藥物時，可優選非諾貝特或非諾貝特酸。若必須選用吉非羅齊時，不可聯用洛伐他汀、普伐他汀或辛伐他汀。

2. 氨氯地平

氨氯地平與洛伐他汀或辛伐他汀聯用時暴露量可有少量增加，可考慮聯合應用。氨氯地平與阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀及普伐他汀無明顯相互作用。

3. 地爾硫卓或維拉帕米

與地爾硫卓或維拉帕米合用時，辛伐他汀劑量不超過10mg/天，洛伐他汀劑量不超過20mg/天，亞洲人群應用他汀與鈣通道阻滯劑聯用時需高度重視。

4. 胺碘酮

胺碘酮可與阿托伐他汀、瑞書法他汀、匹伐他汀、氟伐他汀或普伐他汀聯合使用。但與洛伐他汀、辛伐他汀合用時，洛伐他汀劑量不超過40mg/天，辛伐他汀劑量不超過20mg/天。

5. 地高辛

阿托伐他汀是唯一可能與地高辛發生相互作用的他汀，服用較高劑量阿托伐他汀時，需密切監測地高辛毒性。

6. 雷諾嗪

雷諾嗪與阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀合用時，無明顯相互作用，與辛伐他汀合用時，辛伐他汀劑量不超過20mg/天。

7. 替格瑞洛

與替格瑞洛合用時，辛伐他汀與洛伐他汀劑量不超過40mg/天，聯合洛伐他汀、辛伐他汀可能是有害的，應避免。

8. 環孢黴素、依維莫司或西羅莫司

環孢黴素、依維莫司或西羅莫司與洛伐他汀、辛伐他汀、匹伐他汀合用是有害的，應避免，與阿托伐他汀合用時，如果沒有密切監測肌肉毒性，阿托伐他汀劑量不超過10mg/天。

9. 秋水仙素

秋水仙素與瑞舒伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、匹伐他汀及普伐他汀無明顯不良反應，但與阿托伐他汀、辛伐他汀及洛伐他汀可通過CYP3A4及滲透性糖蛋白通路發生相互作用，應用時酌情減少他汀用量。

10. Sacubitril/纈沙坦

與Sacubitril/纈沙坦合用時，阿托伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀及辛伐他汀可考慮減量，兩類藥物可能通過有機陰離子轉運多肽發生相互作用。

三、不同他汀之間等效劑量關係

四、注意事項

1. 避免與葡萄柚汁同服。他汀類藥物大部分通過肝酶代謝，葡萄柚汁含有抑制肝酶的成分，合用後可增加其血葯濃度，常在大量（1.2L）飲用葡萄柚汁後出現。

2. 聯合用藥是他汀類藥物導致肝損害的重要危險因素，如果同時使用紅霉素、克拉黴素、環孢黴素、伊曲康唑等藥物，由於肝臟代謝減慢，可導致該類葯血葯濃度升高，從而增加副作用，需同時服用上述藥物應及時告知醫生或藥師，便於及時調整用藥方案。

3. 如有急性、嚴重情況預示肌病或有危險因素（如嚴重急性感染、低血壓、大手術、創傷、嚴重代謝、內分泌和電解質紊亂、未控制的癲癇發作），易誘發繼發於橫紋肌溶解的腎功能衰竭，應暫停或中斷他汀類藥物的治療。

4. 不要擅自停葯。降血脂是一個需要時間的過程，根據服藥的類型和劑量，快的話會在1-2周表現出血脂降低的效果，也可能是在服藥1-2個月後，血脂水平才有所降低。

對於合併有冠心病、高血壓等心腦血管疾病的患者，血脂的理想水平要低於正常健康人。對於此類患者，服用他汀類藥物除了可以起到降低血脂水平的效果之外，還具有穩定動脈斑塊、預防斑塊破裂的作用，以降低發生冠心病、心梗甚至是死亡的風險。

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