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有效對抗肝癌的靶向新藥物-樂伐替尼

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在全世界範圍內,肝細胞肝癌(HCC)是導致死亡的第二大癌症,每年約有 74.5 萬 HCC 患者死亡。 而中國是肝癌大國,據估計 2015 年中國有新發肝癌病例 46.6 萬,有 42.2 萬患者因肝癌死亡,在年齡小於 60 歲的男性中,肝癌成為發病率和死亡率最高的癌症 。

索拉非尼(多吉美)作為目前唯一批准用於不能手術或遠處轉移 HCC 的靶向藥物,近十年來改善了全球範圍內部分晚期肝癌患者的預後,但仍不能完全滿足廣大患者的治療需求。

樂伐替尼(Lenvatinib,E7080),是一個小分子靶向葯,作用靶點是VEGFR2/VEGFR3、PDGFR、FGFR,由衛材公司研發和生產。現在,FDA已經批准樂伐替尼用於治療甲狀腺癌和腎癌。

日前,在世界肝癌大會上,衛材公司公布了更新以後的樂伐替尼挑戰多吉美一線治療晚期肝癌的三期臨床試驗數據。

這項國際多中心的三期臨床試驗,一共入組了954名未經治療的晚期肝癌患者,478名患者接受樂伐替尼治療,476名患者接受多吉美治療。

結果顯示:樂伐替尼相比於多吉美,明顯提高了有效率(24.1% vs 9.2%)、無疾病進展生存期(7.4個月 VS 3.7個月)、以及療效持續時間(5.7個月 vs 3.7個月)。由於後續的交叉,兩組的中位生存時間分別是13.6個月和12.3個月。

副作用方面:樂伐替尼和多吉美基本相當。樂伐替尼,最常見的副作用是高血壓(42%)、腹瀉(39%)、食慾下降(34%)、體重下降(31%)、乏力(30%)。

衛材樂伐替尼的標準規格有兩種,4mg*20粒和10mg*20粒。

樂伐替尼對不同適應症的用法用量:

01

甲狀腺癌:

引薦服用劑量是24mg/次,每天一次。

所以就是需求10mg*2粒+4mg*1粒。一個月最少需求一盒4mg的和兩盒10mg的(20天的藥量)。

02

腎癌:

引薦服用劑量是18mg樂伐替尼+5mg依維莫司,每天一次。

所以就是需求10mg*1粒+4mg*2粒+5mg*1粒依維莫司。一個月至少需求一盒10mg的和兩盒4mg的樂伐替尼(20天的藥量),還有一盒5mg的依維莫司(一個月的藥量)。

03

肝癌:

依據肝癌患者的體重核算運用劑量,以60kg體重為邊界,分為兩種服藥劑量:

如患者體重≧60kg,則需求服用12mg/次,每天一次,即4mg*3粒每次,所以一個月至少需求三盒4mg的樂伐替尼(20天藥量)。

如患者體重<60kg,則需求服用8mg/次,每天一次,即4mg*2粒每次,所以一個月至少需求兩盒4mg的樂伐替尼(20天藥量)。

伊頓

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