中科院科學家研究銠催化Click反應獲進展

1,2,3-三氮唑是一類非常重要的含氮雜環化合物，廣泛應用於生物醫藥以及材料領域。此類化合物的最直接、最常見的合成方法是炔烴與有機疊氮化合物的[2+3]環加成反應。2002年，Sharpless、Forkin和Medal課題組分別報道了一價銅催化炔烴與有機疊氮化合物的[2+3]環加成反應。就反應機理而言，炔銅中間體的形成是該反應能夠順利進行的關鍵。由此可見，在該反應條件下非末端炔烴不能參與反應，而發展非末端炔烴與有機疊氮化合物的選擇性[2+3]環加成反應是有機化學研究領域的難點之一。

中國科學院科學家團隊——福建物質結構研究所煤制乙二醇及相關技術重點實驗室研究員黃學良課題組，與結構化學國家重點實驗室研究員李春森課題組合作，發展了一種銠催化疊氮化物與炔醯胺的Click反應。該反應條件溫和、無需惰性氣體保護，可以在水相完成克級反應、無副產物生成、兼容多種敏感官能團，最終以高收率實現多種全取代5-氨基三唑化物的合成，在區域選擇行上實現了完全控制。李春森研究團隊的博士盧倩倩通過理論計算對反應的區域選擇性進行詳細的研究。

相關研究結果發表在ACS Catalysis上，研究工作得到了國家自然科學基金、中科院戰略性先導科技專項、中科院百人計劃等的支持。

福建物構所銠催化Click反應研究獲進展

（來源：中國科學院）

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