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不同他汀類藥物調脂療效有什麼不一樣?常見的5類降脂葯是什麼?

高血脂的患者經常為自己該吃哪一種降脂葯而擔心,很多人對降脂藥物都不清楚。血脂異常該如何選擇藥物?常見的藥物都有哪些?

1. 他汀類【三羥基三甲基戊二醯輔酶A(HMG-CoA)還原抑製劑】

他汀類是目前臨床上使用最廣泛的調脂藥物。可以顯著降低膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇,也降低甘油三酯和輕度升高高密度脂蛋白膽固醇,此外他汀類還可能具有抗炎、保護血管內皮功能等作用,這些作用可能與冠心病事件減少有關。

常見的他汀類藥物有:

洛伐他汀,該葯副作用很少見,偶有腹痛、腹瀉、便秘、肌肉痙攣、疲乏無力、皮疹和視力模糊等。可有肝功能異常,肌酸激酶(CK)升高。偶爾出現肌病臨床表現病伴顯著的肌酸激酶升高(超過正常值10倍)。

辛伐他汀,辛伐他汀的不良反應少見,包括便秘、腹痛、消化不良、腹脹和噁心。辛伐他汀引起肝臟受損並不常見,主要表現為血清轉氨酶輕度升高。

普伐他汀,主要不良反應表現為肝臟轉氨酶升高,且與藥物劑量有關,但至今尚未見本葯所致的長久性肝損害的報道。

氟伐他汀,又名來適可。氟伐他汀引起的副作用通常較輕且短暫,包括頭疼、消化不良、腹瀉、腹疼、噁心、失眠。

阿托伐他汀,阿托伐他汀的耐受性好,不良反應的發生與藥物劑量無明顯相關性。約0.7%服藥者出現持續性轉氨酶升高超過正常3倍以上,多發生在治療後16周內,偶有肌病發生。

各種他汀類藥物調脂療效比較

他汀類藥物各自的降脂效果和防治冠心病的作用可能有所不同,但在某種劑量範圍內,他汀類葯降低總膽固醇、LDL-C和甘油三脂以及升高HDL-C的療效具有可比性(如下表)。同時,也發現他汀類藥物降低總膽固醇和LDL-C的作用雖與藥劑量有相關性,但並非呈直線相關關係。當他汀類藥物的劑量增大一倍時,其降低總膽固醇的幅度僅增加5%,降低LDL-C的幅度增加7%。

2. 膽酸螯合劑

膽酸螯合劑也稱為膽酸隔置劑,這類藥物可使血漿總膽固醇(TC)水平降低15%-20%,使LDL-C降低20%-25%,但對於甘油三酯(TG)無降低作用甚微或稍有升高,所以僅適用於單純高膽固醇血症,或者與其他藥物合用治療混合型高脂血症。

常見的膽酸螯合劑有:

考來烯胺(消膽胺),該葯主要的缺點是含有異味,常引起消化道不良反應,如噁心、厭食、便秘,大劑量時可致脂肪痢。

考來替泊(降膽寧),該葯與煙酸長期聯合應用的效果良好。不良反應與考來烯胺相似。

3. 煙酸及其衍生物

煙酸及其衍生物屬於B 族維生素,當用量超過作為維生素作用的劑量時,會有明顯的降脂作用。煙酸的降脂作用機制尚不十分明確,可與抑制脂肪組織中的脂解和減少肝臟中極低密度脂蛋白(VLDL)合成和分泌有關。煙酸的適用範圍較廣,可用於除純合子型家族性高膽固醇血症及I型高脂蛋白血症以外的任何類型的高脂血症。

常見煙酸類藥物有:

煙酸,該葯可防止冠脈病變的進展,促使已有的冠脈病變逆轉,降低冠心病事件的發生率。該葯常見的不良反應為面紅、皮膚瘙癢及胃部不適。

阿昔莫司,常見不良反應與煙酸基本相同,但發生率較低。服藥後部分患者可能會出現臉部潮紅、皮膚瘙癢;胃部灼熱感、上腹部不適以及輕微頭痛。

4. 貝特類(苯氧芳酸類)

貝特類能增強脂蛋白脂酶的活性,加速極低密度脂蛋白(VLDL)分解代謝,並能抑制肝臟中低密度脂蛋白的合成和分解。其適應症為高甘油三酯症或者以甘油三酯升高為主的混合型高脂血症。

常見貝特類藥物有:

氯貝特,由於早年WHO試驗提示服用該藥物者非心血管疾病的死亡危險增加,因而影響該葯在臨床上的廣泛應用。

非諾貝特,長期應用貝特類藥物可能誘發類似I型自身免疫性慢性肝炎,停葯後可逐漸恢復微粒型非諾貝特可引起穀草轉氨酶與谷丙轉氨酶的輕度升高,偶爾也可引起肌病。

苯扎貝特,緩釋長效製劑商品名為脂康平。

吉非貝齊,其降低總膽固醇的效果很弱。

5. 其他降脂藥物

其他降脂藥物還包括彈性酶、普羅布考、泛硫乙胺、魚油製劑等。這些藥物的作用機制均不明確。

彈性酶由於其作用較弱,所以單獨使用僅適用於輕度高膽固醇血症,幾乎無不良反應。

普羅布考,主要適用於高膽固醇血症,尤其是純合子型家族性高膽固醇血症。常見副作用包括噁心、腹瀉、消化不良等,也可能引起嗜酸性粒細胞增多,血漿尿酸濃度增高;最嚴重的副作用是引起Q-T間期延長。有室性心律失常或Q-T間期延長者禁用。

泛硫乙胺,該葯副作用少而輕。

魚油製劑,常見副作用為魚腥味所致的噁心,一般難以長期堅持服用,服藥後2%~3%的患者會出現消化道癥狀如噁心、消化不良、腹脹、便秘,少數人會出現轉氨酶或肌酸激酶輕度升高,很少有引起肌病的報道。

降脂藥物在臨床上的應用:

目前降脂藥物的使用主要根據患者高脂血症的表型選擇,常分為單純性高膽固醇血症、單純性高甘油三酯血症、混合型高脂血症。

對於嚴重的高脂血症患者,單用一種調脂葯,可能難以達到理想的效果,這時醫生可能會採取聯合用藥。簡單來說,只要不是同一類調脂藥物,均可考慮聯合用藥。而臨床上常採用聯合用藥是:

(1)對於嚴重高膽固醇血症,若單種藥物的作用不理想,可採用他汀類+膽酸螯合劑+煙酸或+貝特類。

(2)對於重度高甘油三酯血症者,可採用貝特類+魚油。

血脂異常的患者治療一般需要長期堅持,方可獲得明顯的臨床益處。服藥期間應定期隨診,在開始藥物治療後4~6周內,應複查血漿膽固醇、甘油三酯和HDL-C,根據血脂改變而調整用藥。長期連續用藥時,應該每3~6個月複查血脂,並且同時測肝功能和測肌酸激酶。

健康小貼士:

如果您需要服用多種藥物、經常需要外出,常會因攜帶不方便而漏服。可自制一個可分格存儲幾日用量的小藥盒放在包內或攜帶在身上。如果嫌麻煩,可以購買自帶定時提醒的電子藥盒。

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