橘絡酮的的十大生理功能及作用原理

最新 03-28

文獻來源：

湖南大學碩士學位論文《柑橘中黃酮類物質和維生素C的測定方法》（作者：徐旭耀）

1 抗氧化及抗自由基作用

自由基(freeradical)是引起癌症、衰老、心血管等退變性疾病的罪惡之源。生物體內常見的自由基有，超氧陰離子自由基(O2·-)、輕基自由基(·OH)、烷氧基自由基(RO·)等，其產生過程為：

O?·-形成最早，·OH作用最強，ROOH鏈鎖反應循環最持久，一旦清除了O?·-，·OH的形成即中斷，則可以從根本上預防體內形成過多的·OH和其它活性氧自由基，達到防衰、抗癌、抗心血管病的目的。橘絡酮具有清除自由基和抗氧化的能力，其作用機理在於它阻止了自由基在體內產生的3個階段:即與O?·-反應阻止自由基引發;與金屬離子鰲合阻止·OH生成;與脂質過氧基(ROO·)反應阻止脂質過氧化過程。

2 抗癌、抗腫瘤作用

橘絡酮有較強的抗病毒、抗腫瘤作用。其作用可通過三種途徑:抗自由基;直接抑制癌細胞生長;對抗致癌促癌因子。葉文峰等研究黃酮類物質的抗癌試驗發現其中10種具有不同程度的抗癌活性，以皂草黃素、桑黃素和兒茶精的活性最強，二氫黃柏貳和漢黃答黃素次之，澤蘭黃素、異澤蘭黃素和澤蘭葉黃素等都有顯著的抗癌活性。研究發現，這些具有抗癌活性黃酮衍生物的特點是C6位上均有-OCH?, 3", 4"位上均有-OH或-OCH?。

陳曉莉等用曝哩藍比色分析快速測定法及流式細胞儀分析了葛根黃酮提取物對人肝癌細胞具有很強的殺傷能力，與絲裂黴素(MMC)相比無顯著差異，與MMC聯合用藥後，抗癌活性顯著增強，證明葛根提取物與腫瘤化療藥物具有協同效應。謝冰芬等研究發現綠茶葉中提取的黃酮類化合物茶多酚能夠引起人鼻咽癌細胞株CNE2細胞DNA損傷，並誘導細胞凋亡。

3 對心血管系統的作用

(1)對心肌的作用

橘絡酮因能夠阻斷p受體、在亞細胞水平上對線粒體能產生正性影響以及可以抑制心臟磷酸二醋酶的活性而具有變時性調節心肌收縮的作用，改善心肌舒張功能、對抗垂體後葉素引起的心肌缺血、縮小因結紮冠狀動脈而引起的心肌梗塞、提高機體在常壓與低壓下的耐缺氧能力、對抗各種因子造成的心律失常，因此可用於治療心律失常、心絞痛、心肌梗塞等症。

(2)對血管的作用

橘絡酮具有擴張血管的作用，能夠改善心血管平滑肌的收縮舒張功能。平滑肌細胞膜上有兩種Ca2 通道，一種是電壓依賴性通道(PD C)，主要由細胞膜高K十去極化所激活;另一種是受體操縱性通道(RO C)，主要由去甲腎上腺素激活，去甲腎上腺素引起血管平滑肌收縮，除開放ROC外也引起細胞內Ca2 釋放。橘絡酮改善平滑肌收縮舒張的機制與其調節細胞外Ca2 內流和細胞內Ca2 釋放有關。

(3)對心臟起搏和傳導系統的作用

橘絡酮可以顯著地延長缺氧性心律失常時間，提高室顫閩值，減弱心肌收縮力，減慢心率，延長房室交界區的激動傳導時間，適度延長左房功能不應期，從而防治心律失常。

4 對內分泌系統的作用

(1)降血糖作用

近年來，糖尿病患者呈逐年上升的趨勢，已被列為威脅人類健康的三大疾病之一。其發病機理是:胰臟分泌胰島素失調引起血糖升高而引起糖尿病;另外醛糖還原酶、自由基、脂質過氧化、低密度脂蛋白氧化性的改變等因素參與了糖尿病及其併發症的進一步發展。

近年分子水平研究胰島素受體，發現黃酮醇有抗高血糖和胰島素抵抗作用，激活胰島素受體，刺激糖原合成，發揮擬胰島素作用。在醛糖還原酶催化下葡萄糖轉化為山梨醇過程的增加，是多種糖尿病慢性病發症發病的主要機理之一。黃酮類化合物可以抑制醛糖還原酶的活性，且能夠促進胰島細胞的恢復，降低血糖和血清膽固醇，故可用於糖尿病的治療。

(2)激素樣作用

染料木素(genistein)、金雀花異素(5,7-二輕基4』-甲氧基異黃酮)、大豆素(daidzein)等異黃酮類化合物均有雌激素樣作用，可能是因其結構與己烯雌酚相似。用放免分析等方法研究冤絲子的黃酮類提取物對下丘腦一垂體一性腺軸的影響，結果表明它具有雌激素樣活性;可增加成年大鼠腺垂體、卵巢、子宮重量;增強卵巢人絨毛促性腺激素/黃體生成素受體功能及垂體對促性腺激素釋放激素的反應性;促進離體培養的人早孕絨毛組織促性腺激素分泌。

5 對免疫系統的作用

橘絡酮能增強機體的非特異免疫功能和體液免疫功能。據研究，沙棘總黃酮(TFH)能增加T細胞分率、胸腺指數、脾特異玫瑰花形成細胞(SRFC)，能拮抗環磷酞胺引起的SRFC減少，並且在低濃度時促進淋巴細胞轉化(淋轉)，高濃度時抑制淋轉，從而提高機體的免疫功能。但橘絡酮增強機體免疫功能的機制，目前尚不清楚。橘絡酮可以通過對巨噬細胞、T淋巴細胞、B淋巴細胞、自然殺傷細胞(NK) , LAK細胞及細胞因子來進行免疫調節作用。肖偉華等觀察黃蔑水溶性黃酮類對小鼠細胞免疫功能具有促進作用。

6 護肝作用

橘絡酮對急慢性肝炎、肝硬化、脂肪肝以及因半乳糖胺和CC14等引起的中毒性肝損傷均具有一定的療效。研究表明，橘絡酮對CC14所致肝臟丙二醛(MDA，肝臟脂質過氧化最終產物)含量的增加有明顯的抑制作用，可減輕肝損傷對谷肌甘膚(GSH)的消耗，保護肝細胞結構的完整性。

7 抗炎、抗過敏作用

橘絡酮具有抗炎、抗過敏作用，在臨床可用來治療膿腫潰瘍以及病原微生物引起的炎症疾病等。目前我國開發的新葯中已有此類產品。黃酮類化合物主要通過影響細胞分泌過程、有絲分裂及細胞間的相互作用而起抗炎作用，這也是許多黃酮類化合物共有的特性。抗炎機制可能在於其抑制了生物合成過程中的脂氧化酶(LOX);抗過敏機制可能在於其抑制抗原的結合或在抑制介質釋放等環節上產生效應，臨床上常用黃酮類藥物治療膿腫、潰瘍和過敏等症。三棱總黃酮能明顯降低小鼠因醋酸刺激引起的扭體反應次數，明顯提高小鼠因熱刺激引起的疼痛反應的痛閩值，說明三棱總黃酮具顯著的鎮痛作用。

8 抑菌、抗病毒作用

黃酮類化合物抗菌抗病毒作用已經得到醫藥界的肯定，如銀杏黃酮、棚皮素、桑色素(morin)、山奈酚、木揮草素和楊梅黃酮等均有抗病原微生物和抗病毒的作用。黃酮類對金黃色葡萄球菌、大腸埃希桿菌和枯草桿菌等的抑制作用較明顯。橘絡酮的抗菌機制主要有:(1)破壞微生物細胞壁及細胞膜的完整性，導致胞內成分釋放而引起膜的電子傳遞、營養吸收、核普酸合成及ATP活性等功能障礙，從而微生物抑制生長;(2)黃酮呈弱酸性，能使部分蛋白質凝固或變性，有殺菌和抑菌作用;(3)使微生物菌體扭曲變形，進而細胞壁破裂，內容物外漏，直至成為空殼或分解為顆粒狀殘渣。

9 抗輻射

電輻射作用生物體產生的自由基容易使細胞結構和功能損壞，橘絡酮因為具有抗自由基的作用而具有抗輻射的能力。植物組織中提供抗氧化力的植物化學成分為酚類化合物，如黃酮類和花青素，而他們之間的拮抗作用對抗氧化活性的貢獻相當重要。在抗氧化劑的作用機制中，通過酚輕基與氧自由基反應生成較穩定的半酮式自由基，從而終止鏈式反應無疑是最重要的。房岩等研究表明，大豆異黃酮可不同程度地加速小白鼠恢復外周血紅細胞、白細胞和血小板數量，表明具有抗輻射作用。大豆異黃酮抗輻射損傷的機制有抗氧化，抑制膜的脂質過氧化，抑制細胞凋亡發生，調節細胞基因表達等幾個方面。

10 其它

橘絡酮還具有降壓、降血脂，止咳、祛痰、鎮痛、瀉下、解痙、提高記憶力等作用，但在臨床上多把它作為防治與毛細血管脆性和滲透性有關疾病的補充藥物，常配以維生素C而起作用。

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