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印度Mylan TAF,乙肝患者的最佳選擇

美國吉利德(Gilead)開發的抗病毒藥物TAF替諾福韋(tenofovir alafenamide fumarate,TAF)是一種新型核苷類逆轉錄酶抑製劑(NRTI),在2016年獲得美國FDA批准,用於慢性乙型肝炎患者的治療。緊接著在日本、歐盟迅速被批准上市,用於治療伴有代償性肝病的慢性乙肝病毒(HBV)感染患者。

其血漿穩定性比Viread更好,進入乙肝感染的細胞後仍能保持最大程度的完整性。且在之前的臨床試驗中,該葯已被證明在低於Viread的1/10劑量時,就具有非常高的抗病毒效果,同時可改善腎功能和骨骼方面參數。

美國原廠TAF

正是因為TAF可以經主動轉運入肝,且代謝途徑中的關鍵酶羧酸酯酶1主要在HBV感染的肝細胞中表達,所以TAF有一定的靶向性,使得較低劑量的TAF即可代謝為足夠濃度的細胞內TFV-DP發揮抗病毒效力(有細胞實驗表明,人原代肝細胞經TAF處理24小時後,細胞內的TFV-DP的水平是TDF處理組的20倍;另有動物實驗(狗)表明,經過肝臟首過後,有65%的TAF被肝細胞攝入)。

也正是因為TAF的靶向性及入胞後才水解的特性,TAF在血漿中穩定且濃度低,血漿中經TAF代謝釋放出胞的TFV濃度也更低,腎小管的TFV暴露也更低,這一特性大大提高了TAF的腎臟安全性,也大大降低了基於腎小管損害而發生的骨密度降低的風險。

目前,印度已經推出了TAF 的仿製版HepBest,是由mylan公司生產的,質量有保證,價格優惠,是眾多乙肝患者最佳的選擇。

印度仿製版TAF

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