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5種最常見的磺醯脲類降糖葯,怎麼服用你知道嗎?

磺醯脲類藥物是應用最早、品種最多、臨床應用也最廣泛的口服治療2型糖尿病葯,常用的有格列本脲(優降糖)、格列齊特(達美康)等,「問上醫」為您介紹5種最常見的磺醯脲類降糖葯。

磺醯脲類藥物降血糖的作用機制

磺醯脲類藥物對正常人及胰島分泌功能尚存的2型糖尿病患者均有降血糖作用,但對嚴重糖尿病患者或完全切除胰腺(分泌胰島素)的糖尿病患者無效。

磺醯脲類藥物是刺激胰島β細胞分泌胰島素的藥物。我們換一種說法理解,即如果胰島β細胞是馬,那麼磺醯脲類藥物就是「馬鞭子」,馬跑不動了,打它一鞭子,馬就會跑得快一點。就是說服用磺醯脲類藥物像打馬兒一鞭子一樣,會刺激更多胰島素的分泌,從而達到降血糖的作用。但要注意的是,本質上起作用的還是馬兒(胰島β細胞),馬鞭子(磺醯脲類藥物)只是刺激馬跑起來的因素。

總的來看,磺醯脲類藥物降血糖的作用機理至少包括以下3個方面:

1.促進胰島素釋放

通過刺激胰島β細胞釋放胰島素而發揮作用,胰島β細胞膜上含有磺醯脲受體及鉀和鈣離子通道。當磺醯脲類藥物與其受體結合後,可阻滯鉀離子外流,細胞內鉀離子過多會開放鈣通道,使細胞內鈣濃度增加,並觸發運輸小泡將胰島素釋放至細胞外。

2.抑制胰高血糖素分泌

當空腹血糖降低時,身體會分泌胰高血糖素使血糖升高。但胰高血糖素受胰島素和生長抑素的抑制,以便血糖升高的幅度不至於超標。長期應用本類藥物的糖尿病患者,其血清胰高血糖素水平較低,這與磺醯脲類藥物使胰島素和生長抑素釋放增加,從而間接抑制胰高血糖素分泌有關。因此磺醯脲類藥物具有一定的降空腹血糖的作用。

3.胰腺外降血糖作用

磺醯脲類藥物可促進葡萄糖以糖原的形式儲存在肝臟中,並減緩肝臟葡萄糖向血液中的釋放速率,同時,它可使周圍組織對葡萄糖的攝取、利用增加,從而降低血糖。

常見的5種磺醯脲類降糖葯

1.格列本脲(優降糖)

格列本脲是最早應用於臨床的第二代磺醯脲類降糖葯,降糖的作用時間較長,降糖效果好。由於格列本脲在肝臟內代謝,其代謝產物仍然具有降糖活性,因此服用格列本脲後要密切監測血糖變化,防止低血糖的發生。

格列本脲每天用藥1-2次。服藥後15-20分鐘開始起效,2-6小時血葯濃度達到最高,作用可以維持15-24小時。

2.格列齊特(達美康)

格列齊特除了具有降血糖療效外,還可以降低血液粘稠度,減少血小板凝聚,具有預防糖尿病血管併發症的作用。研究發現,格列齊特可以清除自由基,降低高血糖狀態下氧化應激所產生的自由基給機體帶來的損害。

格列齊特是第二代磺醯脲類降糖葯,普通片規格為每片80mg,控釋片規格為每片30mg。

格列齊特的吸收因人而異,作用時間約為12-24小時,其中約95%在肝臟中代謝,5%以原型自尿排泄。

3.格列呲嗪(美呲達)

格列呲嗪高峰持續時間短,代謝產物無活性,對餐後血糖有很好的調控作用,所以發生低血糖的副作用較少,適合老年及餐後血糖控制不好的患者。

格列呲嗪滅活及排泄快,為短效製劑。口服後1-2小時達到峰濃度,作用維持時間約6-10小時。

格列呲嗪的緩控釋片(膠囊)為滲透泵型給葯系統,可以每日僅用藥1次。緩控釋製劑是指能延緩藥物釋放的一類給葯系統,其在規定的是釋放介質中,按要求恆速或非恆速釋放藥物。與普通製劑相比,緩控釋製劑可以大大提高患者的順應性,減少服藥次數。

4.格列喹酮(糖適平)

格列喹酮通過促進早相胰島素分泌,尤其是促進餐後早相胰島素分泌,幫助恢復胰島素分泌的生理模式,顯著減少餐後血糖升高幅度,從而控制餐後高血糖。

格列喹酮口服吸收快,口服後2-3小時血葯濃度達峰值,持續時間可達8小時。95%經肝臟代謝,大多數經膽道排出,只有5%經腎排出,故適用於中、輕度腎功能不全者。

5.格列美脲

格列美脲屬於第三代磺醯脲類降糖葯,用量小、見效快、作用時間長,且不會導致患者在運動期間和運動後發生低血糖。

格列美脲除了刺激胰島β細胞分泌胰島素,治療高血糖外,還可以減輕患者體重,因而更適用於患有心血管疾病的糖尿病患者。

格列美脲與蛋白結合率大於99.5%,單次口服1mg可以完全吸收。其半衰期較長,為5-9小時,各種製劑每天服藥一次,均能有效的降低血糖。

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