阿帕替尼——用藥前您不得不知道的10件事！

甲磺酸阿帕替尼片是口服小分子抗血管生成抑製劑新葯，通過強效抑制腫瘤血管生成，發揮抗腫瘤作用? 於2014年10月作為國家1.1類新葯批准上市，用於晚期胃腺癌或胃-食管結合部腺癌三線及三線以上治療?最新的臨床研究進展提示阿帕替尼用於晚期非小細胞肺癌、乳腺癌、前列腺癌、骨肉瘤及軟組織肉瘤的二線和三線治療也可使部分患者獲益。在服用阿帕替尼前，臨床藥師提示您需特別注意以下內容：

阿帕替尼的服用方法是什麼？

晚期胃腺癌或胃-食管結合部腺癌患者，推薦劑量為850mg，每日1次。

請於餐後半小時服用（每日服藥的時間應儘可能相同），以溫開水送服。漏服阿帕替尼的劑量不能補充，下一次正常服藥常規劑量即可。

治療時間：連續服用，直至疾病進展或出現不可耐受的不良反應。

哪些病人禁止使用本葯？

對阿帕替尼任何成分過敏者；有活動性出血、潰瘍、腸穿孔、腸梗阻、大手術後30天內、藥物不可控制的高血壓、Ⅲ-Ⅳ級心功能不全、重度肝腎功能不全的患者。

為何需要每日監測血壓，血壓應控制在什麼水平？

服藥後2周左右患者可能會出血血葯升高，多為輕中度增高，多數患者可通過合併使用降壓藥使血壓升高得到良好控制。因此服藥期間需要常規監測血壓的變化，血壓應該控制在140/90mmHg以下的水平。

血壓增高到多少需要接受降壓治療？首選什麼藥物？

（1）對於血壓正常的患者，通常不需要預防性降壓治療。

（2）對於原有高血壓病的患者，在給予阿帕替尼前，必須預先使血壓得以良好控制（

（3）當血壓在140-159/90-99mmHg時，繼續服用阿帕替尼，一般不需劑量調整，建議降壓治療，不要隨意停葯。

（4）當血壓≥160/100mmHg時，應暫停服用阿帕替尼；單葯控制不良的高血壓，應考慮聯合降壓，請及時就診，由醫生進行降壓方案的調整。

（5）應該首選ACEI/ARB類的降壓藥，即「普利」類或「沙坦」類藥物，如卡托普利、氯沙坦鉀等，這類藥物同時對腎臟特別是合併蛋白尿的患者有一定的腎保護作用，但請嚴格遵醫生醫囑用藥。

為什麼要監測尿常規？

服用阿帕替尼的患者在服藥後3周左右可能出現蛋白尿，通常無癥狀，是可逆性的，可以通過暫停給葯或劑量下調而緩解，無嚴重的腎臟損傷發生，一般不需特殊處理? 因此建議用藥最初兩個月每2周檢查1次尿常規及24小時尿蛋白定量，之後每4周檢查1次，出現蛋白尿應及時就診。

出現手掌、足底皮膚紅腫怎麼辦？

手足皮膚反應是抗腫瘤分子靶向藥物在臨床上最常見的皮膚毒性之一，主要表現為手足的麻木感、燒灼感、紅斑腫脹、皮膚變硬、起皰、皸裂以及脫屑，具有手指或足趾彎曲部位皮膚角化的特徵，通常為雙側性，癥狀常常同時或接連發生，主要發生在手掌和足底，受力區往往癥狀更為顯著? 以上癥狀在服藥3周左右可能出現，通常為輕中度。建議您在用藥期間應該避免手掌和足底的機械性損傷和摩擦，例如穿著寬鬆透氣的鞋子、柔軟的全棉手套和線襪，使用凝膠鞋墊，避免壓力式劇烈運動? 手足都應避免接觸高熱和直接日晒，使用保濕、含有羊毛脂或尿素成分的護膚品來保護皮膚；避免進食辛辣、刺激性食物?

如何防治出血的副反應？

一般服藥第1周內患者可能出現大便潛血陽性，因此建議監測大便潛血；用藥期間請您關注皮膚黏膜有無出血點、小便及大便的顏色，如果出現皮膚黏膜出血點或者小便發紅、大便呈黑色或柏油樣改變時，請及時就診，驗血常規、凝血功能和大、小便常規。如果您需要進行某些手術治療，請於手術前中斷用藥，直至傷口完全癒合。

出現乏力怎麼辦？

服用阿帕替尼可能會出現乏力的癥狀，通常不需要劑量調整。乏力常常與腫瘤的疾病本身以及腫瘤的治療相關? 您可以服用一些多種維生素，有助於減輕乏力，改善體力狀況? 另外，乏力也可能是疾病本身導致，或者繼發於甲狀腺功能減退、抑鬱、貧血或疼痛等原因，所以您需要放鬆心情，調整情緒，如果同時存在其他疾病，也許積極進行對症治療?

出現腹瀉怎麼辦？

服用阿帕替尼還可能出現腹瀉，通常腹瀉發生比較早，服藥後數日即可發生?腹瀉影響患者的消化功能和水電解質平衡，還可能影響藥物的吸收，宜儘早治療? 請您注意調節飲食及習慣，囑多飲水和進食清淡、易消化、富含維生素的食物，去除有關誘因或相關因素，如：

（1）避免攝入可導瀉的飲食（如油膩、辛辣食物和咖啡等）；

（2）避免服用胃腸動力葯和大便軟化劑、增加纖維素攝入；

（3）避免應用微生態藥物（如雙歧桿菌三聯活菌散）等。輕中度腹瀉，可以酌情給予洛哌丁胺、復方地芬諾酯（苯乙哌啶）、胃腸道黏膜保護劑（如八面蒙脫石散）及黃連素等治療?如果嚴重的腹瀉，請您及時就診，依據病情可能需要停用或減量使用阿帕替尼。

用藥期間如果需要同時服用其他藥物怎麼辦？

很多藥物可能會影響阿帕替尼的血葯濃度，如伊曲康唑、克拉黴素、伏立康唑、泰利黴素、沙奎那韋、利托那韋等藥物可能會增加安全提的血葯濃度；地塞米松、苯妥英鈉、卡馬西平、利福平、苯巴比妥、利福噴汀可能會降低阿帕替尼的血葯濃度。因此如果您在服用阿帕替尼期間需要同時服用其他任何藥物，請您諮詢您的主管醫生或臨床藥師，避免藥物相互作用可能帶來的療效減低或副作用增加的風險。

總的來說，以上內容是您在用藥前和用藥期間最需要密切注意的，是臨床最常出現的但不是所有的情況。臨床藥師溫馨提示您，服用本葯前，請您仔細閱讀藥品說明書的各項內容，用藥期間，每日監測血壓和心率，遵醫囑監測血常規、大、小便常規、凝血功能及肝、腎功能等，如果出現明顯不適，並進行性加重時，請您及時就診。

責編丨魏國新

編輯丨李楠

供稿丨藥學部 任海霞

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