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樂伐替尼,一個讓癌症腫瘤瑟瑟發抖的靶向新葯

樂伐替尼是個多靶點藥物,主要靶點包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret。

許多患者對樂伐替尼的評價很高,大家總體印象是:有效率很高,不少患者的AFP會下降,起效快,約10-15天可能就會看到效果。劑量和療效正相關,大部分患者從13mg開始使用,如果無效可以加量到15、17或者20mg ,最高24mg,可聯合用藥,比如聯合雷利度胺,可以提高有效率; 副作用小,大部分患者可以耐受。

樂伐替尼在治療甲狀腺癌、腎細胞癌以及肝癌上都有著顯著效果。

基於一項非常驚人的臨床試驗數據,FDA批准樂伐替尼用於晚期甲狀腺癌。這個臨床試驗招募了392名患者,分別使用7080或者安慰劑治療,結果使用7080的患者的無進展生存期達到了18.3個月,而安慰劑組的無進展生存期只有3.6個月,提高了5倍。

2016年5月,同樣基於一個不錯的臨床數據,FDA批准7080聯合依維莫司用於抗血管生成藥物失敗的晚期腎細胞癌。這個臨床試驗招募了151名患者,分別接受7080聯合依維莫司、7080單葯或者依維莫司單葯治療,結果使用聯合治療方案的患者的無進展生存期達到了14.6個月,而單葯依維莫司PFS只有5.5個月,提高了近3倍。

同年的9月,日本學者發布了樂伐替尼在晚期肝癌患者的二期臨床研究數據。招募了46名晚期肝癌患者,使用7080的劑量是12mg(如果患副作用太大,可以減量或者暫停用藥),結果37%的患者腫瘤縮小,41%的患者腫瘤穩定,所以一共78%的患者腫瘤沒有長大,中位生存期達到了18.7個月,這數據絕對逆天。

當樂伐替尼聯合PD-1抗體一同治療時控制率直逼100%。據2016年的ESMO年會公布了7080聯合PD-1抗體的臨床數據顯示,招募的13名晚期腫瘤患者,包括2名非小肺癌、8名腎癌、2名子宮內膜癌和1名惡性黑色素瘤;具體的聯合方案:E7080的劑量是20mg和24mg兩種,Keytruda是200mg三周一次。令人意想不到的結果出現了,13名患者中7位腫瘤縮小,有效率54%;6位患者腫瘤沒有長大,疾病控制率100%。

樂伐替尼,一個讓癌症腫瘤瑟瑟發抖的靶向新葯。

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