阿比特龍，針對前列腺癌的小分子抑製劑

前列腺癌是西方世界男性癌症相關死亡

的第二大常見原因。

未經治療的前列腺癌通常是一種激素驅動的疾病，

在超過90％的患者中觀察到對去勢的反應。

中位持續時間為18個月。

絕大多數證據證實，在相當大比例的患者中，

複發與去勢抵抗性前列腺癌（CRPC）

繼發於雄激素受體（AR）信號的再激活，

包括來自非成人來源的血清雄激素。

阿比特龍一種雄激素合成的小分子抑製劑CYP17A1，可特異性抑制CYP17（17α羥化酶和c17,20裂解酶）的活性，而CYP17是雄激素合成的必須酶，如此阻斷來自睾丸、腎上腺和腫瘤細胞自身這三種來源的所有雄激素，達到抑制疾病進展的目的。

細胞色素P450 17A1（CYP17A1）是通過17α-羥化酶活性在皮質醇合成中的關鍵酶，並且在17,20-裂解酶活性催化17-羥基孕烯醇酮轉化為主要雄激素前體脫氫表雄酮（DHEA）的過程中在雄激素生物合成中起中心作用）。CYP17A1在性腺中表達，但也在包括前列腺在內的extragonadal位點表達，可能促成內分泌激素合成。

阿比特龍是細胞色素P450（CYP）C17的抑製劑。這種酶參與雄激素的合成，因此抑制它會降低雄激素和其他雄激素的濃度。單獨給予阿比特龍會導致繼發性醛固酮增多症。為了減少這個問題，應該給予潑尼松或潑尼松龍。

在安慰劑對照的III期臨床試驗中，使用了相同的阿比特龍每日劑量（1 g口服），共有1195名先前接受過多西紫杉醇治療的男性患者。這些患者每天兩次服用潑尼松5毫克。中位隨訪時間為12.8個月。29％的服用阿比特龍的男性和6％的安慰劑組的PSA濃度下降了50％或更多。

使用阿比特龍治療的PSA進展時間為10.2個月，安慰劑組為6.6個月。在阿比特龍組中，42％的患者死亡，而安慰劑組為55％。阿比特龍組的總生存期為14.8個月，安慰劑組為10.9個月。

在III期試驗中，最常見的不良事件是疲勞，噁心和背痛，但安慰劑組發生的頻率相似。阿比特龍使低鉀血症，水腫和體液瀦留更加頻繁。阿比特龍比安慰劑更頻繁發生的不良事件包括尿路感染，高血壓和心臟病，如心律失常和心力衰竭。臨床上顯著的心臟病或未控制的高血壓患者被排除在試驗之外。

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