楊森和百時美施貴寶強強聯手，開發新一代抗凝劑

▎葯明康德/報道

百時美施貴寶公司（Bristol-Myers Squibb，BMS）近日宣布，將與強生旗下楊森公司（Janssen），就Factor XIa（FXIa）抑製劑進行全球合作計劃。該計劃包括開發和推廣百時美施貴寶公司的FXIa抑製劑BMS-986177（一種研究性抗凝血化合物），用於預防和治療主要血栓形成疾病。預計將在2018年下半年推動BMS-986177進入2期臨床試驗，以研究二級中風的預防。楊森公司將向百時美施貴寶公司支付一筆預付款，以及潛在的開發和監管里程碑費用。

血栓性疾病包括心血管疾病，如冠狀動脈疾病，中風和外周動脈疾病，透過利用抗凝劑，可以防止血栓引起的疾病。抗凝治療的最大風險是出血風險增加。在其他健康人群中，出血風險增加很小，但最近接受過手術、腦動脈瘤和其他疾病患者的出血風險極高。

這項合作將在百時美施貴寶之前對血友病C患者的FXIa研究的基礎上展開。百時美施貴寶聲稱，FXIa在通過內在途徑激活和擴增凝血級聯反應中起著關鍵作用。在對血友病C患者（沒有FXIa）進行的一項小型研究中，他們發現這些患者中風風險較低，因此產生了將其作為潛在的抗血栓形成途徑的想法。據了解，血友病C患者在沒有重大傷害或手術的情況下，幾乎不會出現不良出血，相反，FXI/FXIa水平升高是中風和靜脈血栓栓塞的風險因素。

FXIa是參與促凝血信號放大的關鍵因素。由於降低出血風險，因此它被認為是抗凝藥物研究的重要靶點。楊森和百時美施貴寶表示，下一代抗凝劑如BMS-986177的目標是證明與當前的護理標準相似或更高的療效，同時降低患者的出血風險。早期的臨床研究表明，FXIa抑製劑具有降低血栓形成事件風險的潛力，與目前可用的治療方法相比，出血風險顯著降低。

▲FXIa是參與促凝血信號放大的關鍵因素。（圖片來源：Bristol-Myers Squibb官方網站）

百時美施貴寶公司執行副總裁兼首席科學官Tom Lynch博士說：「在百時美施貴寶，我們植根於對心血管疾病患者的承諾。我們很榮幸能夠與楊森公司合作，共同推進尖端科學的發展，開發BMS-986177治療嚴重心血管疾病等新型治療方案。通過結合我們在心血管治療開發和推廣方面的豐富專業知識，我們可以最大限度地發揮FXIa抑制的潛力。」

「隨著FXIa抑製劑項目的加入，楊森將繼續堅持不懈地致力於為全球患者提供真正的轉化療法。通過這次新的合作，我們有可能提高以血栓形成為特徵的心血管疾病患者的治療標準。」楊森研發部全球負責人Mathai Mammen博士在一份聲明中表示。

我們期待著結合兩家大公司在心血管治療方面的優勢和廣泛的專業知識，可以最大限度地發揮FXIa抑製劑的潛力，為廣大的血栓性疾病患者帶來新抗凝劑的選擇，早日造這些患者！

參考資料：

[1] Janssen, Bristol-Myers Squibb Team Up to Develop Therapy

[2] Bristol-Myers Squibb Announces Worldwide Collaboration with Janssen to Develop and Commercialize Potential Next-Generation Cardiovascular Therapy

[3] Bristol-Myers Squibb官網

[4] Factor XIa inhibitors: A review of the patent literature

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