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色瑞替尼治療肺癌腦轉移患者,療效可觀

色瑞替尼(ceritinib)適用為有間變性淋巴瘤激酶(ALK)-陽性轉移對克唑替尼進展或不能耐受的非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療,是一種抗癌藥物。

2016年3月,色瑞替尼(Ceritinib)治療ALK陽性晚期耐葯NSCLC的Ⅰ期研究ASCEND-1結果發表。納入的246例NSCLC患者中,無論是否曾接受克唑替尼治療,ALK陽性NSCLC患者均可從色瑞替尼中獲益。另外,針對ALK陽性晚期非小細胞肺癌耐葯後治療的ASCEND-2Ⅱ期研究顯示,色瑞替尼的全身和顱內反應良好,毒性可控。

當然,ASCEND-2研究進一步證實了色瑞替尼在可以在克唑替尼耐葯的晚期NSCLC中達到較好的緩解時間,且藥物毒性耐受性好。研究中部分腦轉移患者經色瑞替尼治療後,轉移灶控制情況良好,未來或可成為色瑞替尼的優勢之一。

色瑞替尼治療的全身反應:

總緩解率(研究者評估,下同)為38.6%;疾病控制率為77.1%。

中位至緩解時間為1.8個月(1.6-5.6個月)。

中位緩解持續時間為9.7個月;中位無進展生存期為5.7個月。

色瑞替尼腦轉移治療反應:

顱內總緩解率達45.0%

疾病控制率為74.0%

中位持續緩解時間9.2個月。

以上信息可得知ASCEND-1,ASCEND-2主要目標患者群體為克唑替尼治療耐葯合併腦轉移的晚期NSCLC。

克唑替尼是一種口服型小分子ATP競爭性的ALK抑製劑,可抑制c-Met激酶,破壞c-Met的信號轉導通路,進而抑制ALK融合基因,達到抑制腫瘤細胞生長的效果。而色瑞替尼是第二代ALK抑製劑,2014年4月就被美國FDA批准上市,作為克唑替尼耐葯後的治療。

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