抗VEGF藥物注射，一年一次行不行？

編者按

玻璃體內注射抗VEGF藥物目前已是多種眼底疾病的一線治療，雖然我國已有醫保報銷治療費用，但無疑所有患者都夢想著「打針更少，效果更好」，對此在ARVO2018年會上有研究者回答到「KSI 301，讓你的未來不是夢！」KSI 301是一種高分子量單克隆抗體（1000KDa）生物多聚體結合物，既能抑制VEGF功能，與經典的眼內生物製劑相比還具有更長的眼內半衰期。除此之外，它還有什麼優點？《國際眼科時訊》帶您一睹為快。

離體實驗

美國加州的研究者開發了與高分子量膽鹼基生物多聚體結合的人源化高親和力抗VEGF抗體——KSI 301，它能與VEGF受體結合，實現對VEGF的抑制。研究者除測量其親和力外，還應用人視網膜微血管內皮細胞（HRMVEC）測試了其對VEGF介導的血管新生功能的影響。結果顯示KSI 301與雷珠單抗和阿柏西普相比「最大抑制」（maximal inhibition）提高，其抑制HRMVEC細胞增生的作用與融合蛋白類藥物相似，但優於單抗類藥物。

臨床意義

KSI 301能特異性結合VEGF，具有高度親和力，因此能有效下調VEGF水平，從而有助於視網膜血管性疾病如黃斑變性和糖尿病視網膜病變的治療。KSI 301可能為上述患者提供新的治療選擇。

動物實驗

KSI 301是水溶性、光學透明的膽鹼基生物多聚體，將其用125I標記蛋白偶聯後，注射到雄性家兔玻璃體腔內，其後取血漿與眼組織進行分析，並對實驗動物進行眼部檢查。結果顯示玻璃體內生物結合物的半衰期是10~16天，從視網膜與脈絡膜的清除情況與從玻璃體內清除的時間相似。重要的是，其穿透視網膜與脈絡膜的能力優於單抗類和融合蛋白類藥物。

臨床意義

與經典眼內生物製劑相比，KSI 301的半衰期更長，此外它還顯著提高了對視網膜與脈絡膜的穿透性，表明其能改善眼內組織的藥物分布。綜上，這些數據提示其可能通過延長眼內作用時長，來減少注射治療次數，從而減輕患者負擔。

資料來源1：

KSI-301: An anti-VEGF antibody biopolymer conjugate with extended half-life for treatment of neovascular retinal diseases

Posterboard#: C0022

研究作者：

hong liang1, Xiaojian Huang1, William Ngo1, Dan Dang1, Janine Lu1, Rachel DeVay Jacobson1, Ons Harrabi2, D. Victor Perlroth1

1Kodiak Sciences Inc, Palo Alto, California, United States;2Alexo Therapeutics, South San Francisco, California, United States;

資料來源2：

A novel biologics platform extends half-life and improves tissue penetration of intravitreally injected biological agents

Posterboard#: C0020

研究作者：

D. Victor Perlroth1, Joel Naor1, Wayne To1, hong liang1

1Kodiak Sciences Inc, Palo Alto, California, United States;

（來源：《國際眼科時訊》編輯部）

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