降尿酸葯苯溴馬隆對腎臟安全嗎?
高尿酸血症除了引起痛風性關節炎之外,還導致腎臟損害、心血管系統損害等多臟器損害,降尿酸治療是目前臨床普遍開展的治療措施。
尿酸從腎臟排泄,各種原因導致的尿酸排泄障礙是高尿酸血症的主要原因。苯溴馬隆(商品名利加利仙)是臨床常用的一種降尿酸葯,通過作用於腎臟促進尿酸的排泄來降低血尿酸。那麼,長期使用苯溴馬隆對腎臟有損害嗎?
一、苯溴馬隆的降尿酸機制
正常情況下,血液中的尿酸經腎小球濾過到腎小管中。這些濾出的尿酸98~100%又經過近曲腎小管的S1段回吸收到血液中,而其中的50%在近曲小管的S2段又分泌到腎小管腔中,在近曲小管的S3段,40~44%的尿酸又被回吸收到血液中,最後,僅僅6~12%的尿酸才隨尿排出體外。
苯溴馬隆,就是抑制近曲小管S1段和S3段對尿酸的回吸收,使大量的尿酸隨尿排出體外,也就是說,苯溴馬隆是通過促進尿酸排泄而降低血尿酸的。
二、苯溴馬隆的腎臟安全性
國外的一項研究發現,35位中度腎功能衰竭的高尿酸血症患者,隨訪研究7年後發現,長期使用苯溴馬隆治療高尿酸血症對腎小球濾過率無明顯影響。也就是說,長期使用苯溴馬隆對腎功能沒有損害。
中毒慢腎衰病人使用苯溴馬隆都是安全的,正常人使用更無需擔心。
苯溴馬隆進入人體後,經肝葯酶(細胞色素P450 2C9)分解成羥基苯溴馬隆,後者絕大部分經過膽汁和糞便排出體外,僅僅6%的經過腎臟排泄,所以,慢性腎功能衰竭患者使用苯溴馬隆,既不會給腎臟增加負擔,又不會導致苯溴馬隆在體內的蓄積。
苯溴馬隆既不損害腎臟,又不通過腎臟排泄,因此,苯溴馬隆對腎臟是安全的。
三、苯溴馬隆的副作用
1、尿酸性腎結石:苯溴馬隆由於促進尿酸排泄,尿尿酸濃度明顯升高,尿酸在腎小管沉積容易形成尿酸性腎結石。所以尿酸性腎結石患者禁止使用苯溴馬隆降尿酸。
據統計,常見的腎結石,絕大部分是草酸鈣結石,尿酸性腎結石還不到20%,所以腎結石患者對苯溴馬隆也不必恐慌。
解決辦法:服用苯溴馬隆,平時要大量飲水以稀釋尿液,或者同時服用碳酸氫鈉片(小蘇打片),以鹼化尿液,減少尿酸性腎結石的生成。
2、肝損害:2004年到2013年十年間,我國曾上報了28例使用苯溴馬隆發生肝損害的病例,為此,2014年中國食品藥品監督管理總局發布了關於「警惕苯溴馬隆肝損害風險」的通報。後來調查發現,這28例患者中有10例同時服用了別嘌醇、吲哚美辛、他汀、來氟米特、尿毒清顆粒、腎石通顆粒等藥物,這些藥物同樣存在 「可能肝損風險」,肝損害是由苯溴馬隆引起還是多種藥物聯合作用尚不能肯定。因此,中國食葯監局表示:「苯溴馬隆在我國治療痛風或高尿酸血症的獲益仍大於風險。」
四、苯溴馬隆如何使用
腎小球濾過率<20ml/min的重度腎功能衰竭、重度肝功能損害患者以及尿酸性腎結石患者禁止使用苯溴馬隆。
苯溴馬隆的成人起始劑量為25~50mg/天,2~5周後根據血尿酸水平調整劑量至75~100 mg/天,早餐後服用。輕中度腎功能衰竭患者(腎小球濾過率>60ml/min)無需減量,對腎小球濾過率20~60ml/min的患者推薦劑量為50 mg/天。
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