為什麼有些藥物一天只打一次，有些藥物一天要用二三次？

這個問題涉及到了藥物在人體內的代謝以及衰減的時間。通常人們按藥物在人體內的代謝以及衰減的時間，將藥物分成「時間依賴性」 與「濃度依賴性」抗生素。

「時間依賴性」抗生素，指的是藥物4×MIC時，MIC和PAE達到最大值，也就是當殺菌的效應達到飽和的程度時，即使是繼續增加血葯濃度，也不會增加殺菌效應。

「時間依賴性」抗生素的特點是：沒有首次接觸效應，濃度低於MIC時，不能抑制細菌生長，濃度達到MIC時，才能有效地發揮殺滅細菌的作用。

「時間依賴型」抗生素的持效時間=超過MIC的半衰期時間+藥物的PAE時間。

對於「時間依賴型」抗生素而言，延長和維持藥物的有效血葯濃度的是時間，而不是藥物濃度血清藥物濃度高於MIC的時間％(％T>MIC值)％。

T>MIC值＝超過MIC的半衰期時間＋藥物的PAE時間＋ 40％～50％的有效血葯濃度時間

％T>MIC值時間段，是衡量時間依賴性抗生素殺菌活性的主要藥效動力學參數，也是最好的療效預測參數。

以β-內醯胺類抗生素為例，％T>MIC至少在40％～50％時，才能提供最優化的療效和產生最低細菌耐藥性。

延長β－內醯胺類抗生素的血葯濃度，使40％以上的給葯間歇時間能達到MIC以上的方法有以下5種：

採用延長其排出的藥物:

泰能=亞胺培南+西司他丁（cilastatin）,

艾羅迪=氨苄青黴素+丙磺舒（probenecid）；

低劑量多次給葯；

持續靜脈給葯；

選用長半衰期而作用相等的β－內醯胺類抗生素；

先靜滴後口服同類抗生素，作序貫治療。

但是β－內醯胺類抗生素中也有些是比較特別的，比如頭孢菌類的頭孢曲松，半衰期長達8個小時（其他頭孢約為2～3小時），因此頭孢曲松的給葯也可以長時間維持一個殺菌的濃度。

「濃度依賴性」抗生素藥物指的是當血葯濃度超過MIC甚至達到8～10×MIC時，可以達到最大的殺菌效應。

「濃度依賴性」抗生素藥物的特點是：

(1)有首次接觸效應(first exposure effect)；

(2)有較長的抗生素後效應,此類藥物的臨床療效在於藥物的濃度，因此給葯的劑量是關鍵，大多數的給葯間隔時間為一天一次。

此類藥物有：氨基糖苷類(慶大黴素等)和喹諾酮類(左氧氟沙星等)抗生素。此類藥物的血葯峰值濃度越高，殺菌能力越強，殺傷速度越快，因此一次性較大給葯可造成較高的 Cmax( 最大血葯濃度 ) ，產生最佳的殺菌作用和臨床療效。如氨基糖苷類抗生素給葯一次與一日2～3次靜點療效相同，因此每天只給葯一次，腎臟的皮質和內耳的淋巴液中的藥物積聚量也就相對較小，耳腎毒性也就有所減輕。

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