正大天晴的十大在研產品

文：白小空

轉載請註明作者和來自新康界（XKJ0101)

說起正大天晴，大多數人對其印象為國內排名前列的首仿企業，不少仿製葯的前三家都有正大天晴的影子，傳聞正大天晴的仿製葯布局緊盯專利剛授權的產品。除了傳統的優勢抗病毒領域，正大天晴新葯腫瘤葯布局也非常值得關注，例如2018年新獲批1.1類鹽酸安羅替尼膠囊，標誌著正大天晴的「仿創結合」正式邁入「創仿結合」。下面，來看看正大天晴的十大在研藥物，看看其研發管線價值如何？

馬來酸恩替卡韋片

註冊分類：原4類

正大天晴的恩替卡韋分散片剛獲批一致性評價引起業界關注。目前CDE能查詢的最近狀態是2017年12月的發補狀態，2017年3月CDE臨床登記平台能看到正大天晴啟動恩替卡韋分散片與博路定的生物等效性研究。

值得注意的是2018年馬來酸恩替卡韋片人體生物等效性試驗，主要適應症為病毒複製活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎患者。2017年還啟動了恩替卡韋膠囊生物等效性試驗，為了保證恩替卡韋的市場，作為恩替卡韋市場份額佔比最高的企業，正大天晴可謂是儘可能布局恩替卡韋的系列產品了。

富馬酸替諾福韋艾拉酚胺片（磷丙替諾福韋片）

吉利德的磷丙替諾福韋片是目前最好的乙肝葯，是替諾福韋的前體修飾葯，效果和替諾福韋相當，副作用更小。2017年4月20日，歐洲肝臟研究學會發布了2017版最新乙型肝炎管理指南，其中對於初治慢乙肝患者的一線首選核苷（酸）類似物治療方案，在原有的富馬酸替諾福韋二吡呋酯和恩替卡韋之外，指南增加了磷丙替諾福韋。對於患有腎臟疾病或骨骼疾病和/或有發生上述疾病風險的患者，特別是曾經有過核苷類似物暴露的人群，指南推薦應首選磷丙替諾福韋片治療。正大天晴是國內首家啟動生物等效性臨床研究的企業，據悉已通過臨床一致性，目前在等原研葯上市再做申報。但是原研葯的專利授權仍未獲批，這是影響該仿製葯上市的一大攔路虎。

泊馬度胺膠囊

註冊分類：原3.1類

2013年1月8日，美國FDA批准泊馬度胺治療其它抗癌藥治療後病情依然進展的多發性骨髓瘤患者。多發性骨髓瘤是一種血癌，主要影響老齡人群，自骨髓的漿細胞誘發。多發性骨髓瘤是一種常見於中老年人的血液系統惡性腫瘤，在很多國家其發病率已超過急性白血病，位居血液系統惡性腫瘤的第二位。我國多發性骨髓瘤患者的中位發病年齡是59歲，隨著人口老齡化情況的不斷加劇以及檢測能力的逐步增強，我國多發性骨髓瘤的發病率也將呈上升的趨勢，預計發病年齡也會提前。泊馬度胺膠囊雖然多家申報臨床，但目前僅有正大天晴開展了泊馬度胺膠囊治療多發性骨髓瘤療效和安全性的臨床試驗。預計首仿有可能又是正大天晴的囊中之物了。

伏立諾他膠囊

註冊分類：原3.1類

伏立諾他(Vorinostat)是美國默克公司研製的用於治療加重、持續和複發或用兩種全身性藥物治療後無效的皮膚T細胞淋巴瘤（CTCL，一種非霍奇金淋巴瘤）。皮膚T淋巴細胞瘤(CTCL)，在中國患病率大約30人/百萬左右，即患病人數約3萬人。屬罕見病。伏立諾他治療T細胞淋巴瘤有很好的療效，但是這種藥物並沒有在國內上市，僅正大天晴和吉林一心啟動了臨床。

2017年來自美國北卡羅來納大學教堂山分校的研究人員證實藥物伏立諾他(vorinostat)可逆轉HIV潛伏狀態，導致靜止性CD4 T細胞表達HIV抗原。他們開發出一種檢測HIV抗原產生的測定方法，而且該方法包括能夠清除這種病毒的免疫效應物。相關研究結果於2017年7月28日在線發表在EBioMedicine期刊上。若相關適應症能獲批上市，伏立諾他市場規模會更大。

注射用阿扎胞苷

註冊分類：原3.1類

注射用阿扎胞苷是一種核苷代謝抑製劑，現已在中國獲得批准，可用於治療中危-2/高危骨髓增生異常綜合征（MDS）、伴有20-30％骨髓原始細胞的急性髓系白血病（AML）和慢性粒單核細胞白血病（CMML）。百濟神州獲得原研新基公司（Celgene）授予的獨家經銷權，可在中國獨家銷售該藥品，2018年正式在我國上市。目前該產品僅正大天晴啟動臨床，並以「專利到期前1年的藥品生產申請」獲得優先審評。

注射用福沙匹坦雙葡甲胺

註冊分類：原3.1類

福沙匹坦二甲葡胺首先由美國默克公司（Merck & Co）研發，注射劑型在2008年在美國獲准上市，目前已在英國、日本、歐洲多個國家上市，但尚未在我國上市。福沙匹坦二甲葡胺是繼阿瑞匹坦後的目前用於臨床的另一個NK-1受體拮抗劑，是阿瑞匹坦的前體藥物，目前臨床用於防治由中等催吐和嚴重催吐抗癌藥在化療(包括大劑量順鉑) 初始或反覆用藥時引起的急性和延遲性噁心和嘔吐。阿瑞匹坦國內市場預計為1.5億元。臨床葯代學研究表明，福沙匹坦二甲葡胺115mg靜脈給葯與口服阿瑞匹坦125mg呈生物等效性，主要適用於一些不便於口服給葯的臨床環境，如患者意識不清楚，在噁心嘔吐期間口服給葯難以實現等情形。作為治療腫瘤的處方組合必備的止吐葯，正大天晴開發此產品可見其在腫瘤產品線的努力。此外，此產品豪森也以新3類申報生產了。

魯比前列酮膠囊

註冊分類：原3.1類

魯比前列酮膠囊適應症包括治療成人慢性特發性便秘（劑量為24 μg每天2次），治療≥18歲女性的便秘型腸易激綜合征（劑量為8 μg每天2次），以及治療成人慢性非癌症疼痛的阿片類藥物導致的便秘。魯比前列酮是腸道上皮CIC-2氯離子通道的特異性激活劑，可繞開細胞頂端CIC-2通道的激活導致的抗分泌作用。

2018年，正大天晴啟動了魯比前列酮膠囊治療功能性便秘的有效性和安全性的隨機、雙盲、多中心、安慰劑平行對照驗證性臨床試驗。除了正大天晴，蘇州朗科生物技術有限公司也啟動了臨床試驗。此外，豪森也申報了該產品的臨床。

羅氟司特片

註冊分類：原3.1類

2011 年3月，美國FDA批准羅氟司特用於治療慢性阻塞性肺病，減少嚴重慢性阻塞性肺病急性發作( 加重) 頻率、緩解癥狀惡化。羅氟司特是一種被稱為磷酸二酯酶- 4(PDE-4)的抑製劑，用於治療伴支氣管炎的嚴重COPD患者的咳嗽及黏液過多癥狀。羅氟司特不用於治療原發肺氣腫等其他型的COPD。此前研究發現，中國COPD 總病例數已超過 5000 萬，患者死亡人數超過90萬人，佔世界 COPD 總死亡人數的 31.1%。此前有分析指出，COPD全球市場規模預計2022年能達到140億美元，我國佔據約3成的患病人口，市場潛力巨大。

布地奈德福莫特羅粉吸入劑（膠囊型）

註冊分類：原5類

布地奈德福莫特羅粉吸入劑，適應症為哮喘，本品適用於需要聯合應用吸入皮質激素和長效β2一受體激動劑的哮喘病人的常規治療，吸入皮質激素和「按需」使用短效β2一受體激動劑不能很好地控制癥狀的患者，或應用吸入皮質激素和長效β2一受體激動劑，癥狀已得到良好控制的患者。慢性阻塞性肺病(COPD)針對患有COPD(FEV1≤預計正常值的50%)和伴有病情反覆發作惡化的患者進行對症治療，這些患者儘管長期規範的使用長效的支氣管擴張劑進行治療，仍會出現明顯的臨床癥狀。

該產品目前只有原研上市，2017年全國市場規模超過10億元。此產品開發難度主要在劑型。吸入膠囊型國內暫無生產廠家獲批，正大天晴能否掌握這技術仍待時間證明。正大天晴的布地奈德福莫特羅粉臨床申報獲得優先審評，但暫無臨床試驗研究啟動的報道。

枸櫞酸托法替布片

註冊分類：原3.1類／新4類

風濕性關節炎是一種常見的急性或慢性結締組織炎症，我國患病率約為0.2%～0.4%，約有患者500萬人。風濕性關節炎的國外市場很大，國內市場容量一般。

托法替布是JAK抑製劑，相較於單抗，有價格優勢。原研葯已在我國上市。仿製葯上市，價格下降，如能順利進入醫保，市場有望爆發。正大天晴的枸櫞酸托法替布片以「專利到期前1年的藥品生產申請，首家申報」為由獲得優先審評，非常有可能以首仿身份上市。

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