降糖又有新藥物！葡萄糖激酶激動劑——降糖葯中的節能燈
全球首個II期
臨床試驗成功的「葡萄糖激酶激動劑（GKA）」！
這可是我國第一次搶在歐美大國之前完成一種新葯的研發！儘管這種藥物要投入臨床使用還需要很長的過程，但目前的結果已經足以鼓舞中國製藥人。
你可能會問：「葡萄糖激酶激動劑」是什麼東東？與現有的降糖藥物相比有什麼優勢嗎？」
先上數據：
華領醫藥2013年完成了葡萄糖激酶激動劑（GKA）的安全性和初步療效的I期臨床試驗。基於I期臨床實驗的結果，2015年啟動了II期臨床試驗，258名符合標準（40-75歲，糖化血紅蛋白超過7.5%等）的2型糖尿病患者接受了GKA治療。
結果發現，
每日口服兩次GKA， 患者的糖化血紅蛋白下降幅度可達1.12%
。隨著劑量的增加，糖化血紅蛋白下降達到標準的患者比例也會不斷增加，而低血糖並不明顯增加。
這個數值真的已經相當不錯了！
為什麼效果不錯？
那就要從「葡萄糖激酶」說起了。
「葡萄糖激酶」——人體血糖的感應器
葡萄糖激酶是人體中非常重要的一種酶，
它可以感應血糖變化，血糖一旦升高，它就被激活，促進胰島素分泌，降低血糖。
這種酶在我們的胰島、肝臟、腸道等多處都有分布。
上世紀50年代開始，就有科學家發現葡萄糖激酶的重要性，但是並不知道通過什麼方式能夠激活它發揮作用。
在本世紀初，終於有研究發現葡萄糖激酶可以通過外源性的藥物被激活，從而發揮降糖作用。
這一發現又使得葡萄糖激酶成為一個重要的治療糖尿病的靶點，「葡萄糖激酶激動劑（GKA）」被世界各大藥廠競相研究。
能發現控制血糖的新治療靶點，這可是糖尿病治療領域的大事兒！
葡萄糖激酶激動劑——我們不一樣
市場上已經有那麼多降糖葯，葡萄糖激酶激動劑有什麼特點呢？
其他的降糖藥物不能識別血糖濃度。也就是說需要測血糖，根據血糖結果調整藥物劑量。而一旦血糖已經偏低但沒有及時監測到，再應用降糖藥物，則很有可能出現低血糖。
GKA不存在這樣的問題。葡萄糖激酶本身就是血糖的感應器，可以自動識別血糖，
當血糖超過臨界值才會自我激活，促進胰島素分泌。
而當血糖低於這個臨界值時，葡萄糖激酶就不會被激活，
也不會發揮降糖作用，低血糖的發生率也會降低很多。
這個原理就類似於光控燈和長明燈，「光線太暗」時光控燈自動開啟照明。而長明燈則沒那麼聰明始終打開，不會受光線的強弱影響而改變。
GKA作為促進葡萄糖激酶的藥物，可以使它的敏感度更高，更快的發揮作用。
葡萄糖激酶激動劑（GKA）剛完成II期臨床試驗，到糖友們能用上，還有一段路要走呢，我們拭目以待。
本文作者：玉無瑕
責任排版：馮瑞芝
審稿專家：李梅博士，天津醫科大學眼科醫院內科主任，天津內分泌學會副主任委員
圖片來源：網路，侵刪
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