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抗生素的革命!科學家發現新抗生素,有望對抗超級細菌

抗生素的革命!科學家發現新抗生素,有望對抗超級細菌

普渡大學(Purdue University)的研究人員發現了一種新的化合物,在初步測試中顯示,這種化合物與美國食品和藥物管理局(FDA)批准的抗生素一樣有效,可以治療危及生命的感染,同時似乎也不那麼容易受到細菌耐藥性的影響,有望對抗超級細菌。

這種名為F6的化合物對耐葯病原體具有強大的抵抗力,如耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA),這種病菌經常在醫院和其他衛生保健機構中發現;該化合物經臨床分離。

「這非常令人興奮,」普渡大學化學系的藥物發現教授赫爾曼·辛蒂姆(Herman Sintim)說。「我們並不是第一個報道有新的分子實體殺死了這些耐葯病原體。但我們發現的這種化合物的獨特之處在於,當我們試圖在實驗室中產生阻力時,我們做不到。

這項研究的結果發表在星期五的《歐洲藥物化學雜誌》上。

抗生素耐藥性是一種日益嚴重的公共衛生危機。世界衛生組織認為抗生素耐藥性是對人類健康的三大威脅之一,因為細菌正變得越來越具有耐藥性,而且開發的治療方法太少。美國疾病控制與預防中心(Centers for Disease Control and Prevention,簡稱CDC)的報告稱,美國每年至少有200萬人感染了耐抗生素的細菌,導致至少23000人死亡。研究估計,到2050年,全球每年有1000萬人死於耐藥性感染。

製藥公司一直不願投資抗生素,因為開發一種藥物通常需要花費數百萬美元,而且細菌耐藥性的可能性很高。

普渡大學的研究人員通過篩選具有抗菌活性的化合物的化學文庫,確定了F6。他們試圖在F6上強迫細菌抵抗,進行實驗來評估MRSA USA400在體外對F6的耐葯能力。

辛提姆說:「我們的想法是,如果你不斷增加細菌的濃度,然後不斷地讓細菌重新生長,經過這麼多次循環,你就會產生抗藥性。」「科學家們這樣做是為了弄清楚他們所創造的東西是否能迅速產生耐藥性。」

最小抑制濃度(MIC)在F6的9個通道上保持不變,在第10個通道上加倍。在兩周的時間裡,它一直保持到第14段。相比之下,抗生素環丙沙星(ciprofloxacin)的MIC在第8段後增加了兩倍,在第14段時繼續迅速增加到2000倍以上。

「我們並不是說永遠不會有對F6分子或類似物的抗性。我們要說的是,這是一種新的分子,它能起作用,當我們試圖施加阻力時,我們無法產生阻力。

F6對人類和其他哺乳動物無毒,對一組被稱為革蘭氏陽性的細菌起作用,但對革蘭氏陰性的細菌無效。F6對存在於人腸道中的MRSA、VRSA、糞腸球菌、耐萬古黴素的腸球菌(VRE)和單核增生李斯特菌有效,這些細菌通常與未經高溫消毒的乳製品有關。

在小鼠身上的試驗也表明,F6在治療感染MRSA的傷口時與fusidic酸一樣有效,進一步證實了其強大的抗菌作用。(螺絲釘 208853)

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