西地那非，知多少？

作者：張先生

來源：藥品之聲

西地那非俗稱偉哥，因治療男性勃起功能障礙（ED）而聞名，其實最早是一種為治療心血管疾病而研發的藥物。目前不僅驗證了西地那非對ED的治療作用，而且也證明了西地那非對肺動脈高壓等疾病也有治療作用。

一、西地那非的臨床用途

1、勃起功能障礙

西地那非通過抑制磷酸二酯酶5（PDE5），增加陰莖海綿體內環磷酸鳥苷（cGMP）水平，鬆弛海綿體平滑肌，血液流入海綿體，改善性刺激引起的勃起反應，藥效可持續4小時。

用法用量：西地那非，口服，每次25~100mg，每日一次，在性生活前約1小時服用。

2、肺動脈高壓

美國FDA已批准西地那非用於肺動脈高壓的治療。與高海拔相關的低氧性肺動脈高壓，服用西地那非也可能有效。

用法用量：西地那非，口服，每次5~25mg，每日三次，間隔4~6小時服用。

3、女性不孕症

子宮動脈和卵巢動脈血供障礙，是造成婦女不孕的原因之一。

西地那非可擴張子宮動脈血流和卵巢動脈血流，改善子宮內膜的發育，提高妊娠成功率，同時降低了子宮內膜過薄的不孕患者的流產率。

4、良性前列腺增生

良性前列腺增生症（BPH）的發生與性功能減退密切相關。西地那非可抑制前列腺間質細胞的增生，並可使前列腺、膀胱、尿道等平滑肌鬆弛，有改善下尿路癥狀的作用。

需要提醒的是，若同時服用α-受體阻滯劑（如多沙唑嗪）和西地那非，可引起體位性低血壓。

二、西丁那非的不良反應

西地那非最常見的不良反應是頭痛（16%）、面色潮紅（10%）和消化不良（7%）。比較嚴重的不良反應是視力障礙、突發性耳聾和心源性猝死等。

1、視力障礙

主要表現：視物色淡、光感增強、視物模糊、復視、短暫視覺消失或視力下降等，甚至永久性失明。

主要機制：西地那非對磷酸二酯酶5（PDE5）具有高選擇性，但在用藥量較大時，可抑制視網膜中的磷酸二酯酶6（PDE6），而引起視覺異常。

2、突發性耳聾

已有突發性耳聾的報道，大部分表現為單耳聽力受損，約三分之一為暫時性耳聾。

用藥交代：可引起突發性耳聾，若出現聽力受損立即就醫。

3、心源性猝死

心肌中存在磷酸二酯酶3（PDE3），因此氨力農有正性肌力作用；心肌中不存在磷酸二酯酶5（PDE5），西地那非無正性肌力作用。

但已有服用西地那非後發生心肌梗死、心源性猝死、腦出血、腦血栓形成等報道。無心血管危險因素，發生嚴重心血管事件的危險性較低，但也有不存在心血管危險因素髮生心肌梗死的個案。

三、西地那非的相互作用

1、與食物的相互作用

空腹口服西地那非，可在0.5小時~2小時達到峰濃度；與高脂飲食同服，西地那非達峰時間延遲1小時，峰濃度約降低30%。

葡萄柚汁可增加西地那非的生物利用度，增加西地那非的血葯濃度，應盡量避免服用。

西地那非不增強酒精的降壓作用，但兩者均可引起低血壓。

2、與抗心絞痛葯的相互作用

西地那非與硝酸甘油、硝酸異山梨醇酯、單硝酸異山梨醇酯等抗心絞痛葯可引起致命的低血壓。在服用西地那非後24小時內（至少），禁用有機硝酸酯類藥物。

有研究發現，速效救心丸有一定的降壓作用，服用西地那非者也應慎用速效救心丸。

3、與降壓藥的相互作用

單用西地那非，可使血壓下降約10/5mmHg。

正在服用降壓藥的患者，若服用西地那非可能會引起低血壓癥狀。

4、與紅霉素的相互作用

西地那非，主要通過CYP3A4（主要途徑）和CYP2C9（次要途徑）代謝，消除半衰期約4小時。

CYP3A4抑製劑：紅霉素、克拉黴素、西咪替丁、伊曲康唑、氟康唑等，抑制西地那非的代謝，增加西地那非的血葯濃度，可引起嚴重低血壓。

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