這些特殊劑型藥品，你會服用嗎

曾有一位患者到藥劑科投訴藥品質量問題。原來患者在家中服用雷貝拉唑腸溶片後，發生了嘔吐，發現嘔吐物中的雷貝拉唑腸溶片沒有溶解，於是將其放在開水中泡了半個小時，仍不見溶解，患者懷疑藥品有質量問題，因此投訴到藥劑科。經藥師們耐心講解後，打消了患者的疑慮。這樣的事情並不少見，筆者結合臨床常見的藥物，來介紹幾種特殊劑型的特點及服用注意事項，與大家分享。

腸溶片（膠囊）

腸溶片（膠囊）是藥物外面包裹上一層腸溶衣，讓藥物在胃液中不溶解，而在腸液中能夠溶解、吸收的一種劑型。通常需要製成腸溶製劑的藥物具有以下特點。

1.在胃酸、胃酶中不穩定

質子泵抑製劑（PPIs）（如奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑、雷貝拉唑等）：PPIs呈弱鹼性，在酸性環境中不穩定，易分解變性，將它製成腸溶製劑，保護其不受胃酸的破壞，保證在腸道溶解吸收，發揮抑酸作用。

酶類製劑（如胰酶、多酶片、阿嗪米特）：復方阿嗪米特腸溶片，它含有胰酶（胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰澱粉酶），胰酶在中性或弱鹼性環境下（腸道）活性較強，而在酸性環境下（胃液）容易被破壞，失去酶活力。多酶片含有胰酶和胃蛋白酶，其中胃蛋白酶在胃液中活性最強，所以把胃蛋白酶放在外層，包裹糖衣片，可以在胃液中溶解發揮作用，而把胰酶置於內層，包裹腸溶衣，保證到達腸道以後發揮作用。

2.需要在腸道中發揮作用

柳氮磺吡啶腸溶片：用於治療潰瘍性結腸炎，它在胃和小腸上段不崩解，至迴腸末端和結腸才崩解出柳氮磺吡啶，被該部位細菌分解為5-氨基水楊酸和磺胺吡啶，5-氨基水楊酸與腸壁結締組織絡合後較長時間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用。

3.減少藥物對胃腸道的刺激

非甾體抗炎葯（如阿司匹林腸溶片、右旋酮洛芬腸溶片、吲哚美辛腸溶片）：這些葯具有解熱、鎮痛、抗炎作用，其機制是抑制合成前列腺素（PG）所需要的環氧化酶（COX）。環氧化酶具有兩種同工異構酶，即COX-1和COX-2。COX-1出現在胃（腸）壁、腎臟等處，屬正常組織成分，具有保持該組織正常生理功能的作用，如維持胃血流量及胃黏膜正常分泌，保護黏膜不受損害等作用；保持腎血流量，水電解質平衡以及血管的穩定等作用；由COX-1催化而產生的血栓素A2（TXA2），能使血小板聚集，在出血時可促進血液凝固，有利於止血。COX-2出現在炎症組織，可引起發炎、疼痛。

我們現在常用的非甾體抗炎葯（阿司匹林、吲哚美辛）屬於非選擇性COX抑製劑，因此藥物在發揮解熱鎮痛的同時會造成胃、腎和血小板功能的障礙。而選擇性COX-2抑製劑（如氯諾昔康、塞來昔布），對COX-2抑制強度是對COX-1的2倍~100倍，在一定劑量下對COX-1無影響，但在高劑量時，仍會出現相關的不良反應。若藥物在胃液中快速、大量溶出，使胃部的藥物濃度過高，會增加對胃部的刺激。所以將這類藥物製成腸溶製劑，使其在小腸內崩解以降低該類不良反應的發生。

二甲雙胍腸溶片等：二甲雙胍的用藥初期，尤其是空腹服藥，約有10%~20%的患者會出現胃腸道不適反應，這是因為普通劑型的二甲雙胍在胃內立即溶解後，高濃度的鹽酸二甲雙胍黏附在消化道黏膜上引起的刺激所導致。所以將其製成腸溶片，在小腸內崩解，提高了其生物利用度，減少了對胃的刺激。

綜上所述,藥物製成腸溶製劑是有一定理論基礎的，這一枚小小的腸溶片（膠囊），既保證了藥物的療效，又保護了我們免受藥物的損害。由此可以看出，腸溶片（膠囊）應完整吞服即整片（粒）服，不宜分成多劑量、研碎（掰開）、嚼碎服，也不能有破損。

緩釋、控釋製劑

緩釋、控釋製劑是用藥後能在較長時間內按要求緩慢地以非恆速或恆速進行釋放的藥物，與普通的劑型相比它減少了給葯次數，降低了血葯濃度峰谷現象，提供了平穩持久有效的血葯濃度，可以降低毒副作用，增加患者的依從性。儘管緩、控釋製劑存在諸多優點，但是也存在一些不足，需要根據實際情況選用。

1.藥物突釋現象

緩釋製劑的特點就是緩，控釋製劑要複雜一些，常見工藝有骨架型、膜控型、滲透泵型，其製劑的完整性是保證藥物緩釋、控釋的基礎，且這類製劑藥物劑量一般比普通製劑大，一旦藥物迅速釋放，易發生潛在的中毒反應。所以這些藥物的說明書中一般會說明要整片吞服，切勿咀嚼或碾碎服用。若片劑有劃痕，可根據說明書掰開服用，但仍不可以咀嚼或碾碎，如琥珀酸美托洛爾緩釋片。

飲食的影響：飲食可影響藥物的釋放，如非洛地平緩釋片宜空腹口服或吃少量清淡飲食，如吃高脂飲食易引起藥物突釋現象。

2.胃腸道生物因素的影響

不同的緩、控釋製劑具有不同的釋葯原理，在正常情況下藥物均可在胃腸道內釋放完全才排出體外，大多數藥物在胃腸道內的存留時間為8小時~12小時。所以主要在胃和小腸吸收的藥物一般為12小時口服一次，若在大腸也有一定的吸收，則可以考慮24小時口服一次。但對於腹瀉的患者，藥物還未全部釋放，製劑就已離開吸收部位，會造成藥物療效降低。對於這樣的患者建議先換用普通製劑，待腹瀉緩解後再使用。

3.難以靈活調節

（1）由於緩釋製劑規格較少，劑量偏大，對需要根據個體情況精細調節劑量的患者，不宜從初始治療就開始用緩釋製劑，而是需要用劑量小、規格多的普通製劑實行初始治療。

（2）在病情急性期，若緩、控釋製劑不包含速釋部分，則不適合選用該類製劑。如茶鹼緩釋片不適用於哮喘持續狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。

（3）對於不能整粒吞服，需碾碎才可以服用的情況，如鼻飼，也不適合選用緩、控釋製劑。

綜上所述，特殊劑型有自己的優勢，應根據製劑特點、患者因素和疾病特點綜合考慮，做出合理、正確、經濟的選擇，發揮特殊劑型的治療優勢。（江曉霞）

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