電影中的「格列寧」現實中存在嗎？又有哪些功效？

本文專家:田靖博士，原成都軍區疾病預防控制中心，主治醫師

本文審稿:陳海旭博士，副研究員，解放軍總醫院南樓臨床部、老年疾病國家臨床醫學研究中心、老年醫學研究所

最近，由徐崢主演的電影《我不是葯神》昨日在各大院線提前上映，首日票房就已經衝破3億，更是收穫觀眾幾乎零差評的口碑。

看過的網友一致點贊，有人甚至說，這是今年至今最好看、最深刻、最催淚的國產電影。

電影講述的是神油店老闆程勇幫慢性粒細胞白血病患者代購藥品「格列寧」，藥品監管制度與絕症患者自救權的衝突困境的故事，戳中大眾淚點，給醫藥行業的發展帶來深思。

那麼，電影中的「格列寧」現實中存在嗎？又有哪些功效呢？今天小編給大家科普一下。

「格列寧」的前世今生

電影里的格列寧真實名字為甲磺酸伊馬替尼片，又名"格列衛"，由諾華（Novartis）製藥公司研發，最先於2001年5月10日獲美國食品藥品管理局（FDA）批准上市。一線治療治療成人和兒童費城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期的藥物。

2002年「格列衛」 由國家藥品監督管理局批准在國內上市，2004年批准作為臨床治療慢性髓性白血病的一線藥物。

「格列衛」有什麼功效？

目前，治療慢性髓性白血病的途徑包括藥物治療、分子靶向治療和造血幹細胞治療。

「格列衛」主要成分為甲磺酸伊馬替尼，是一種2-苯基氨基吡啶衍生物，以「格列衛」為代表的酪氨酸激酶抑製劑作為一線治療CML的藥物，可使患者10年生存率達85%-90%。

酪氨酸激酶與細胞內的多種信號通路相關，需要與ATP結合才能活化發揮功能。

「格列衛」對Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶位點具有高度選擇性，結合在Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶活化位點附近，形成空間位阻影響ATP的結合，從而阻止Bcr-Abl蛋白酶的活化及白血病細胞相關信號通路。

「格列衛」是治療白血病的萬能葯嗎？

白血病是造血幹細胞異常的克隆性疾病，發病機制多樣，臨床分型複雜，並不是所有白血病都是由費城染色體和Bcr-Abl融合蛋白的表達引起的，所以「格列衛」並不能治療所有白血病。

「格列衛」可以治療兒童和成人慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期、成人胃腸道間質腫瘤(GIST)、成人複發的或難治的費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病(Ph+ALL)嗜酸細胞過多綜合症(HES)和／或慢性嗜酸粒細胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶的成人患者。

「格列衛」是否會產生耐藥性？

Bcr-Abl激酶區突變是慢性髓性白血病患者對伊馬替尼產生耐葯的主要原因，其發生機制尚未闡明。

對於就診時已經處於加速期或急變期的患者，應該在使用酪氨酸激酶抑製劑治療前檢測Bcr-Abl激酶區突變，並根據檢查結果選擇合適的治療藥物。「格列衛」治療失敗或療效欠佳的患者都應進行Bcr-Abl激酶區突變檢測。

大約有15%-20%的CML慢性期患者對「格列衛」耐葯或不耐受，第二代酪氨酸激酶抑製劑藥物包括達沙替尼、尼羅替尼對於這部分患者療效更快速顯著，當然價格也更貴。

仿製葯到底能不能買？

仿製葯是藥品公司在原研藥專利保護期滿後，對藥物進行仿製和銷售，與原研葯具有相同的活性成分、劑型、給葯途徑、和治療作用，並進行生物等效性驗證的替代藥品。

印度仿製葯

印度仿製葯「格列衛」在我國沒有經營許可，未取得進口藥品註冊證書，即便療效確定也被認定為 「假藥」，代購此類未經過註冊的國外仿製葯的行為將可能構成銷售假藥罪。

對「格列衛」化合物專利在華保護於2013年4月到期，由我國本土製葯公司研製的甲磺酸伊馬替尼已經上市銷售，減輕了患者的經濟壓力，給癌症患者帶來希望。

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