DPP-4 抑製劑:臨床應用 5 要點
01DPP-4 抑製劑降糖機制是什麼?
二肽基肽酶-4(DPP-4)抑製劑通過抑制DPP-4而減少GLP-1(胰高血糖素樣肽-1)在體內的失活,使內源性GLP-1的水平升高。GLP-1通過血糖依賴性刺激胰島β細胞分泌胰島素,抑制胰島α細胞分泌胰高血糖素而發揮降低血糖的作用。單獨使用DPP-4抑製劑不增加低血糖發生的風險,也不增加體重。
02DPP-4抑製劑有哪些?有什麼區別?
DPP-4抑製劑主要有西格列汀、沙格列汀、維格列汀、利格列汀和阿格列汀。
03DPP-4抑製劑在特殊人群中使用需注意什麼?
西格列汀、沙格列汀、維格列汀及阿格列汀在輕度腎功能不全者中不需要調整劑量,但對於中到重度腎功能不全者需要減少劑量。
沙格列汀在中、重度腎功能不全者中劑量為2.5mg,每日1次;含有乳糖,罕見的半乳糖不耐受遺傳疾病、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良者不得服用;主要由CYP3A4/5介導代謝,與強效CYP3A4/5抑製劑(如克拉黴素、伊曲康唑、酮康唑、泰利黴素、奈法唑酮、利托那韋、阿扎那韋、沙奎那韋等)合用時,本藥劑量限制為2.5mg/d。
維格列汀不推薦於ALT或AST大於正常上限3倍者;含有乳糖,罕見的半乳糖不耐受遺傳疾病、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良者不得服用。
利格列汀由膽汁及腸道排出,極少經過腎臟排泄,在不同程度腎功能不全者中均不需調劑量,在不同程度肝功能不全者中也均不需調劑量。
阿格列汀在中度腎功能受損者中使用劑量為推薦劑量減半,重度腎功能受損或終末期腎功能衰竭者中使用劑量為推薦量的1/4。
西格列汀、沙格列汀、阿格列汀不增加心血管病變發生風險;沙格列汀、阿格列汀不增加胰腺炎及胰腺癌發生的風險。
04DPP-4抑製劑可與哪些葯聯合?
05DPP-4抑製劑復方製劑有哪些?
常用有西格列汀-二甲雙胍、沙格列汀-二甲雙胍緩釋片、維格列汀-二甲雙胍、利格列汀-二甲雙胍、阿格列汀-二甲雙胍、阿格列汀-吡格列酮等。
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