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都說非布司他降尿酸快、副作用少,是最好的痛風葯,這是真的嗎?

作為目前治療痛風的新型一線產品,估計很多人都聽說過非布司他見效快、副作用少,但不知道是真是假。由於非布司他價格昂貴,搞得很多患者還以為這是藥廠故意放出來的廣告噱頭!

實際上,相比別嘌呤醇、苯溴馬隆等傳統痛風葯,非布司他的確有上述優點。下面,「問上醫」就為您詳細介紹相關知識。

在了解非布司他是如何降尿酸的原理之前,我們得了解體內的尿酸是如何升高的。尿酸是體內嘌呤代謝後的產物,主要隨尿液排出體外。若因某些原因,使尿酸產生量增加,而尿酸排泄減少,就會使尿酸蓄積在體內。

嘌呤在代謝成尿酸的過程中,需要黃嘌呤氧化酶的參與。非布司他是一種新型黃嘌呤氧化酶(XO)選擇性抑製劑,即專門勾搭黃嘌呤氧化酶,使其無法在嘌呤代謝成尿酸的的過程中發揮作用,從根源上解決尿酸高的問題。

非布司他適用於尿酸生成過多型的痛風患者。一般而言,痛風患者體內的高尿酸主要分為三種類型:尿酸生成過多型、尿酸排泄不良型以及混合型。由於非布司他主要通過抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度,因而更適合尿酸生成過多型。在這裡,「問上醫」建議痛風患者在決定服用何種藥物之前,留取24h尿檢查尿酸,以確定高尿酸的類型。

非布司他與別嘌醇的性質相似,都是抑制尿酸生成藥。但兩者的區別在於,非布司他只對黃嘌呤氧化酶有抑制作用,對嘌呤或嘧啶代謝中其他酶類(如嘧啶核苷磷酸化酶、嘌呤核苷磷酸化酶)作用很小。

而別嘌呤醇則顯得不夠專一,它會廣泛影響影響嘌呤或嘧啶代謝中的其他酶,從而影響人體其他器官的代謝,副作用更多。這兩者的不同點也使非布司他的下列優點顯得尤為突出:

(1)降尿酸的速度更快

「認真專一的人,幹活兒速度快」。臨床數據發現,1片非布司他的效果和3片別嘌呤醇的效果差不多。此外,在實際用藥中,為減少別嘌醇的副作用,常需要從小劑量開始逐漸加量,直到尿酸達標,此過程很緩慢。但非布司他1次服用40mg或80mg,一般1-2周尿酸就可達標。

(2)副作用更少,適用人群更廣

相比別嘌呤醇,非布司他發生過敏反應明顯減少,用藥安全性好,基本不會出現致死性的過敏反應。

非布司他主要在肝臟中代謝,腎功能受損患者也不需要調整藥物使用。代謝後的非活性物質(無毒害性)49%通過腎臟排泄、45%經過糞便排泄,還有的經過膽汁排泄,屬於多途徑排泄,所以對輕度或中度腎衰竭患者及輕度、中度肝功能不全的患者完全適用。

非布司他不會增加結石風險。由於非布司他從根源上抑制了尿酸生成,非但不會額外加重腎臟排泄尿酸的負擔,反而會使所需排泄的尿酸量逐漸減少。因此,泌尿繫結石患者也可放心使用。這有別於主要通過增加尿酸排泄量而發揮作用、容易結石的苯溴馬隆。


非布司他雖好,但也依然存在一些副作用。第一個副作用是百分百出現的,而第二個和第三個副作用則十分罕見。

(1)錢包容易癟

非布司他效果雖好,但是國內的仿製葯價格較貴,每片動輒10-20元左右,月均花費在500元上下,並非所有患者能夠承受。目前,有不少人通過代購渠道購買印度的非布司他片,每片價格在0.8元左右。「問上醫」提醒您,在購買印度非布時,一定要謹慎選擇和甄別。

如果您是尿酸生成過多型或混合型痛風患者,且經濟條件允許,建議您選擇非布司他。若經濟條件有限,也可在遵循醫囑,控制副作用的前提下,選擇別嘌呤醇。

(2)大劑量使用非布司他或可加重心血管問題加重

2017年11月15日,美國食品藥品監督管理局(FDA)官方正式發布了非布司他增加患者心血管事件的安全警報風險,提醒醫患們注意用藥規範。報告指出,每天服用非布司他80mg時,出現這種問題的可能性更大。單低劑量組(40mg/天),此問題則不明顯。

(3)極少數情況下,引起非布疹

非布斯塔屬於XOR的活性抑製劑,可產生與別嘌呤類似的藥物過敏反應,皮膚上出現異常皮疹。不過這種副作用概率較低。在中國,非布司他的過敏反應只有有零星報導。建議痛風患者在服用該葯後,若出現過敏反應,及時諮詢醫生。

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