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科學家首次發現薑黃素因晶體結構而抑制癌細胞

科學家首次發現薑黃素因晶體結構而抑制癌細胞

圖為: 經 x 射線晶體學獲得的 3D 圖像, 在原子層面上顯示了薑黃素(黃紅色)結合到 DYRK2(白色),圖片來源:UC San Diego Health

薑黃素是一種天然化合物,存在於香料薑黃中,其中薑黃約含 3%~6%,是植物界很稀少的具有二酮的色素,為二酮類化合物。醫學研究表明,薑黃素具有降血脂、抗腫瘤、抗炎、利膽、抗氧化等作用。

加州大學聖地亞哥分校醫學研究所的研究人員與北京大學和浙江大學的研究人員通過 X 射線晶體學和激酶抑製劑特異性分析,發現薑黃素抑制癌症的晶體機理。這是薑黃素 250 余年的科學研究歷史中的首次發現。

薑黃素能在原子程度上與雙特異性酪氨酸磷酸化調節激酶 DYRK2 結合。該生化過程是第一次被科學家們發現,而正是由於薑黃素與 DYRK2 的結合抑制了該激酶,從而延緩細胞增殖減輕癌症影響。該研究已經在小鼠細胞中得到驗證。

但通常情況下,薑黃素在體內被迅速排出,因此僅其本身可能無法有效治療癌症。科學家們需對其進行改善,使得它在體內能夠長時間停留並達到癌症靶細胞。

本項發現是中外學者的共同心血,其中北京大學的季成功(音譯)和肖俊宇(音譯)參與了薑黃素和 DYRK2 相互作用的可視化研究。而浙江大學的郭興(音譯)則關注於精準定位 DYRK2 的靶向癌症治療化合物。

本研究論文於 7 月 9 日近期發表在世界頂級期刊 PNAS 上(《美國科學院院報》Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America) 上。

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