此降壓藥常被人懷疑是假藥,只因它服用後以原形排出!
在藥房窗口發葯時有患者諮詢:早上吃的降壓藥晚上完完整整的拉出來了,是怎麼回事?這樣還能發揮藥效嗎?是否假藥呀?
藥師一看藥品清單,原來是硝苯地平控釋片,於是解釋道:這個是正常現象的,因為這個藥片比較特殊,和其他藥物不同,它有個骨架,能保證藥物體內能恆速釋放,這樣原本一天要吃3次的葯現在一天只需要吃一次,但這個骨架不能被消化,會排出體外。
硝苯地平為什麼要做成控釋片?
硝苯地平是經典降血壓藥物,降壓快、降壓效果強,臨床常用的有硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、尼莫地平等。它們藥理作用類似,只是作用時間各異,硝苯地平、尼莫地平是短效的,氨氯地平是長效的,非洛地平是中效的。硝苯地平藥物的半衰期只有2~3個小時,一般對於普通片來說,需要每天服用2~3次才能維持其降壓效果,存在藥物濃度容易波動、服藥次數多的缺點,因此藥學研發人員開發了硝苯地平緩釋片和控釋片。
硝苯地平緩釋片和控釋片每天服用1次即可,大大提高了用藥的依從性,因此現在大多數使用硝苯地平的高血壓患者,都是選擇緩釋片或控釋片。硝苯地平緩釋片,其作用是在體內緩慢釋放,開始時因為藥物量較大所以溶出速度較快,血葯濃度較高降壓作用較強;隨著時間推移,藥物的量變小以後釋放速度逐漸減慢,降壓效果也逐漸減弱。而硝苯地平控釋片是藥物在體內勻速定量釋放,能克服緩釋片的這些缺點,能夠更好的平穩控制藥物在體內的血葯濃度,從而保證降壓效果穩定,最大程度降低副作用。因此硝苯地平控釋片可以說是硝苯地平目前最理想的劑型。
為何硝苯地平控釋片會被原形排出體外?
實際上,硝苯地平控釋片是通過微孔型滲透泵的技術使硝苯地平恆速釋放。這個「原形排出體外」,是指藥物的「骨架」,簡單說可以理解為空殼,原形排出體外。硝苯地平控釋片是雙室滲透泵控釋片,一室裝著藥物,另一室裝著動力材料。簡單來說,是將普通硝苯地平做成藥芯,然後在外麵包上一層半透膜,再採用激光技術在上面打孔。藥片進入人體後,推動層吸水膨脹,推動藥物從小孔中慢慢釋放出來。滲透壓推動這層膜定時定量勻速釋放,從而達到使血葯濃度平穩,維持時間長的效果。
而如果這個骨架的材料是不溶性的(骨架結構材料也有很多種),那麼最後當骨架完成藥物釋放的任務後,就會以原形的形式排出體外。如果能夠看到排出的藥片,那麼可能看起來還是原形,但實際上,裡面的活性藥物已經釋放了,排出的只是用來控釋藥物的骨架。
注意:控釋片不能掰開或嚼碎服用
正是由於控釋片具有骨架結構才能達到理想速度釋放藥物的效果,硝苯地平控釋片是不能夠掰開,或者嚼碎服用的,因為這樣會破壞藥物的骨架結構,從而影響藥物在體內的釋放,如果掰開或嚼碎,這樣藥物的釋放速度就會發生變化,甚至可能出現降壓過度的情況。類似的控釋製劑藥物還有格列吡嗪控釋片、甲磺酸多沙唑嗪控釋片。

