走近「藥物明星」——他汀類調脂葯

圖片來自網路

自從1987年美國FDA批准首個他汀藥物應用以來，他汀類逐漸成為降脂葯中熠熠生輝的「明星葯」，並由此開啟了「他汀時代」。

他汀類藥物獲得明星葯的稱謂可不是浪得虛名

人體80%的膽固醇由肝臟等器官合成。他汀類藥物主要通過抑制肝臟HMG-CoA還原酶，達到減少膽固醇合成的目的。除了能顯著降低「壞膽固醇」（低密度脂蛋白膽固醇）和總膽固醇，還能輕度升高「好膽固醇」（高密度脂蛋白膽固醇）並降低甘油三脂。

大量的臨床試驗表明，他汀類藥物除了調脂外，還存在保護心血管的作用。它能穩定斑塊，保護血管內皮細胞，抗炎症因子，預防新發房顫及腎臟保護作用等多效性。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用，可以降低冠心病的發病率和死亡率。而且能使已經形成的動脈粥樣硬化斑塊發展減緩，甚至減退，從而打破了冠心病不可逆轉的傳統觀念。

他汀類調脂葯家族的家庭成員

第一代他汀類有洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀。洛伐他汀是1979年日本科學家發現的，它是真菌發酵產物，普伐他汀和辛伐他汀是在洛伐他汀基礎上的半合成品。

第二代他汀類是氟伐他汀，為第一個全合成他汀，較少發生藥物間相互作用。

第三代是阿托伐他汀，它的降脂作用大大增強，也是唯一被FDA批准用於降低心力衰竭患者入院風險、擁有缺血性卒中、短暫性腦缺血發作二級預防證據的他汀。

此外還有降「壞膽固醇」效力最強的瑞舒伐他汀，藥物間的作用相對較少。

當然，他汀並非「神葯」,任何藥物都有不同程度的不良反應和禁忌症。

他汀類的不良反應主要為肝轉氨酶升高和肌肉毒性。

肝轉氨酶升高多發生在患者用藥1到3個月後，多與合併用藥有關。肝轉氨酶少於3倍正常值上限可以繼續使用，超過3倍時暫停使用，肝酶水平可自行恢復。

少數70歲以上、肝腎有損害、多種藥物合用等情況下使用他汀類的患者可能會出現乏力、肌痛、肌炎甚至橫紋肌溶解和腎衰竭。因此，要特別注意監測化驗指標並及時就醫。

失代償性肝硬化、急性肝功能衰竭、膽汁淤積、活動性肝病都是它的禁忌症。

不過，和這些不良反應相比，心腦血管疾病的患者服用他汀類獲益更大，建議在醫生的指導下使用。

編輯/張曉麗

審核/何素英

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