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關於氯沙坦,這2點你可能不知道!

作者:Gcplive

來源:葯評中心

氯沙坦是第一個具有口服活性的非膚類、高度選擇性的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB),被臨床廣泛用於高血壓的治療,對於高血壓伴有糖尿病、腎病、左室肥厚、心力衰竭的患者有較好的療效。關於氯沙坦,下面2點你知道嗎?

一、氯沙坦半衰期只有2小時,為啥每天只給葯一次?

在常用的ARB類降壓藥中,氯沙坦與血管緊張素Ⅱ受體(AT1)的親和力最弱:坎地沙坦=奧美沙坦>厄貝沙坦=依普沙坦>替米沙坦=纈沙坦>氯沙坦。

但是,約有14%的氯沙坦在體內轉化為活性代謝產物E3174,E3174與AT1的親和力是氯沙坦的15~40倍,氯沙坦的降壓作用是氯沙坦和E3174共同作用的結果,且以後者為主。

口服氯沙坦的半衰期約2小時,活性代謝產物E3174的半衰期約9小時,因此每天給葯一次,可有效降低24小時血壓。

溫馨提示:

1、食物不影響氯沙坦的吸收,可與食物同服,建議早晨同一時間服用。

2、氯沙坦不僅具有較強的降壓作用,而且谷峰比值較高(0.6~0.7),能夠平穩降壓。

二、為什麼說,氯沙坦和氫氯噻嗪是一對黃金搭檔?

絕大多數高血壓患者血壓達標,需要2種或2種以上藥物。氯沙坦和氫氯噻嗪,不僅具有協同降壓,而且有減少不良反應的作用。

例如,長期或大劑量服用氫氯噻嗪,可以激活腎素-血管緊張素系統,引起腎素水平增高,產生不利於降壓的負面作用。如果與氯沙坦合用,則可以抵消此不利因素,發揮協同降壓作用。

特別提醒:

1、通常氯沙坦的起始劑量為:每次50mg,每天一次,用藥3~6周可達到最大降壓效果。如果患者正在服用利尿劑,氯沙坦的起始劑量為:每次25mg,每天一次

2、某些中成藥中含氫氯噻嗪,當與氯沙坦合用時嚴防低血壓!脈君安片(鉤藤、葛根、氫氯噻嗪);珍菊降壓片(野菊花膏粉、珍珠層粉、鹽酸可樂定氫氯噻嗪、蘆丁)等。

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