詳解：乳腺癌芳香化酶抑製劑的作用和不良反應處理

作者丨王靖

來源丨醫科院腫瘤醫院王靖醫生

一

芳香化酶抑製劑

AI是aromatase inhibitor的縮寫，中文名稱叫「芳香化酶抑製劑」。芳香化酶在人體內，能夠催化雄激素向雌激素轉化，是絕經後女性體內雌激素的主要來源。顧名思義，芳香化酶抑製劑可以抑制芳香化酶的功能，減少轉化而來的雌激素，進一步降低血液中的雌激素水平。

那麼朋友們可能會有疑問，女性體內有的應該是雌激素，怎麼會有雄激素呢？事實上，女性體內還真的擁有少量的雄激素，並且具有一定的生理功能。女性體內的雄激素絕大多數是由腎上腺分泌的。絕經後的女性，卵巢逐漸失去產生雌激素的功能，雄激素可以在芳香化酶的作用下進一步轉變為雌激素，從而成為絕經後女性體內的雌激素的主要來源。

大多數的乳腺癌是依賴雌激素的，其發生和發展與雌激素的作用密切相關。了解了雌激素的產生過程，我們不難發現，採用芳香化酶的抑製劑可以抑制絕經後女性體內的雌激素生成，降低血液中雌激素水平從而達到治療乳腺癌的目的。

芳香化酶抑製劑也就是所謂的「AI類藥物」。目前常用的AI類藥物有依西美坦（阿諾新）、來曲唑（弗隆）、阿那曲唑（瑞寧得）等。對於激素受體陽性的絕經前乳腺癌患者，也有研究顯示，AI類藥物如依西美坦聯合卵巢功能抑制的療效優於單用他莫昔芬，且優於卵巢功能抑制聯合他莫昔芬。

講到這裡，大家對AI類藥物應該具有一定了解了，那麼接下來，我們講述AI類藥物的主要副作用和不良反應。如果您或者家人、朋友有在服用AI類藥物的話，可以做到心中有數，及時發現和預防一些潛在的風險。

二

AI類藥物的不良反應

AI類藥物的不良反應主要有潮熱，疲勞乏力，肌肉關節疼痛、骨質疏鬆、血脂異常和心血管事件等。皮膚潮熱、疲勞乏力、頭暈頭痛、噁心、出汗和陰道乾燥這些不良反應通常比較輕微，多數不會造成太大的危害，一般不必過於緊張。

副作用：骨質疏鬆

服用AI類藥物一段時間後，患者有可能出現骨質丟失或者骨質疏鬆，骨質疏鬆會增加骨折的風險。因此，在AI類藥物應用之前，最好能夠進行骨密度的測定。

• 若骨密度檢查T-值≤-2.0，則需要每半年給予唑來膦酸4mg治療，同時補充鈣和維生素D，每隔1-2年進行骨密度監測。

• 若骨密度檢查T-值≥-2.0，且無其他危險因素，可以單純通過補鈣和維生素D進行治療，治療期間每隔1-2年進行骨密度監測。

• 對於T-值≥-2.0，但有以下任何兩個危險因素的患者，補鈣和維生素D的同時，也需要應用唑來膦酸治療。

危險因素包括：T-值<-1.5；年齡>65歲；低體重指數（BMI<20kg/m2）；家族成員中有髖骨骨折病史；50歲後個人有易碎性骨折病史；口服皮質類固醇激素>6個月；當前或既往吸煙等。

副作用：肌肉關節疼痛或麻木

除此之外，AI類藥物常見的副作用還有肌肉關節疼痛或麻木。如果在服藥過程中出現肌肉和關節疼痛，首先應定期評估和監測疼痛癥狀，就診時要詳細真實講述近期肌肉及關節疼痛的情況，必要時在醫生的指導下進行疼痛評估。

對於疼痛的處理，可以在醫生的指導下適當應用止痛藥物治療，如對乙醯氨基酚、布洛芬、雙氯酚酸、萘普生等。服藥過程中若出現骨骼痛，應當及時就診，排除腫瘤骨轉移及風濕性疾病的可能，而後進行骨密度的評估。

副作用：血脂異常和心血管事件

血脂異常和心血管事件發生率非常低，對比發現，不同AI類藥物對血脂的影響不同：依西美坦治療期間更應該注意長期心血管事件的隨訪；而來曲唑的心血管事件發生率相對較低。定期進行血壓和血脂測定，進行心血管事件風險的評估。

一般認為，年齡大、高血壓、高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）含量偏低，或低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）含量偏高為主要的危險因素。低心血管事件風險的患者，可通過健康飲食、鍛煉和戒煙等措施進行預防；而高心血管事件風險的患者，進行健康飲食、鍛煉和戒煙的同時，應儘早在醫生的指導下進行抗高血壓治療和調血脂治療。

總結：考慮到AI類藥物的副作用，患者朋友應諮詢醫生後再決定是否用藥。各種AI類藥物的不良反應相似，且基本可以預防和管理。遵醫囑服藥，準確評估骨骼、肌肉及關節狀況，監測骨密度、血脂、血壓等，發現異常及時治療，使AI類藥物的應用更加安全有效。

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