簡單的改變可以幫助克服抗生素耐藥性

科學家們已經開發出一種簡單的方法來改變抗生素，使其對耐葯微生物引起的感染更加有效。

這種方法使抗生素萬古黴素對兩種已經具有抗藥性的細菌的效力大大增強。

研究人員認為，對藥物進行修飾的簡單化學反應可以應用於其他抗生素甚至抗癌藥物。

一篇關於「生物共軛技術」的論文發表在《自然化學》雜誌上。

布拉德利說:「通常情況下,高級研究作者l . Pentelute誰是化學副教授在劍橋,麻省理工學院(MIT)「需要很多步驟才能萬古黴素的形式,將允許您將它附加到別的東西,但我們沒有做任何毒品。」

他接著解釋說，他們把這種藥物與一種抗菌肽混合，併產生了「偶聯反應」。

他和麻省理工學院的其他人與耶魯大學(Yale University)的同事一起進行了這項研究。

抗生素耐藥性

抗生素耐藥性的產生是因為每次有人使用抗生素時，一小群自然產生耐藥性的微生物就會存活下來。耐藥性的傳播不僅是因為耐葯細菌佔主導地位，還因為它們與其他微生物具有相同的耐藥性。

2016年發表的一篇全球綜述指出，由於抗菌素耐藥性的增加，每年約有1000萬人的生命處於危險之中。

如果沒有有效的抗生素，許多醫療程序——包括剖宮產、腸道手術、化療和關節置換——可能會造成很高的感染風險，以至於「變得太危險」而無法實施。

美國疾病控制與預防中心(CDC)的數據顯示，在美國，每年大約有200萬人感染耐抗生素的細菌，導致2.3萬人死亡。

由對抗生素產生耐藥性的細菌引起的感染是非常困難的，在某些情況下是不可能治療的。替代療法成本更高，副作用更大。

患有這些感染的人通常需要在醫院呆更長時間，需要更多的醫生診治。

用於附著小蛋白質的「手柄」

這種新方法的化學成分來自於之前的一項發現，即氨基酸硒半胱氨酸可以作為「手柄」，將萬古黴素等小分子藥物附著在一種叫做抗菌肽的小蛋白質上，這種蛋白質構成了大多數生物體免疫防禦的一部分。

當他們用這種方法將肽鏈附著在萬古黴素上時，科學家們發現，它們始終附著在抗生素上的同一個位置，產生了化學上完全相同的分子。

研究人員指出，現有的製造這種分子的方法將無法達到這種純度，需要十多個步驟來製備萬古黴素，使其附著在肽上。

他們測試了萬古黴素與多種不同抗菌肽的「偶聯物」，其中包括一種名為dermaseptin的肽。

結果表明，萬古黴素與皮激肽聯用後，抗生素對糞腸球菌的抗感染能力提高了5倍。

糞腸球菌是腸球菌的一種，是一種細菌，在衛生保健機構中作為感染的一個重要原因而出現。尿路感染是這些細菌引起的最常見的感染類型，它們對萬古黴素的耐藥性「迅速上升」一直是醫療專業人員特別擔心的問題。

「社區的寶貴技術」

此外，研究小組還發現萬古黴素與另一種名為RP-1的抗菌素肽結合可以殺死鮑曼不動桿菌，而萬古黴素單獨對鮑曼不動桿菌不起作用。鮑曼尼也具有高度耐藥性，是引起保健相關感染的常見原因。

研究人員指出，用包括白藜蘆醇和5 -羥色胺在內的大約30種其他分子進行的測試表明，這種方法可以很容易地將肽與任何有機分子聯繫起來，這些有機分子實際上都具有「正確的富電子環」。

然而，他們指出他們並沒有測試這些轉基因藥物的安全性。

他們建議他們的方法也適用於其他類型的藥物;例如，將抗體與抗癌藥物結合，使其達到特定目標而不損害健康組織。

研究者們得出這樣的結論:

「考慮到這些結果，我們相信我們的化學將是一種有價值的生物偶聯技術，並可能導致治療性偶聯分子的產生。」

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