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中藥化學 醌類

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大黃

(一)主要化學成分

現已從大黃中分離得到蒽醌、二蒽酮、芪、苯丁酮、單寧、萘色酮等不同種類的80多種化合物,大體上可分為蒽醌類、多糖類與鞣質類。其中蒽醌類及其衍生物含量為3%~5%。

大黃中蒽醌類及其衍生物分為遊離型與結合型。

遊離型包括大黃酸、大黃素、土大黃素、蘆薈大黃素、大黃素甲醚、異大黃素、大黃酚、蟲漆酸D等。

結合型主要包括蒽醌苷和雙蒽酮苷。

大多數羥基蒽醌類化合物是以苷的形式存在。

《中國藥典》採用紫外分光光度法測定藥材中蘆薈大黃素、大黃酸、大黃素、大黃酚和大黃素甲醚含量,總量不得少於乾燥藥材1.5%。藥材儲藏置於通風乾燥處。

(二)主要成分的提取、分離

1.大黃中遊離羥基蒽醌成分的提取分離

2.大黃中蒽醌苷的提取分離

丹參

(一)主要化學成分

脂溶性成分大多為共軛醌、酮類化合物,具有特徵的橙黃和橙紅色。如丹參酮Ⅰ、丹參酮ⅡA、丹參酮ⅡB、隱丹參酮等。

水溶性成分則包括丹參素,丹參酸甲、乙、丙,原兒茶酸,原兒茶醛等。

《中國藥典》採用高效液相色譜法測定藥材中丹參酮ⅡA和丹酚酸B含量,丹參酮ⅡA不得少於0.20%,丹酚酸B不得少於3.0%。藥材儲藏需置於乾燥處。

(二)鑒定方法

化學方法:脂溶性成分中的菲醌類化合物,取少量樣品,加濃硫酸2滴,丹參醌Ⅱ顯綠色,隱丹參醌顯棕色,丹參醌Ⅰ顯藍色。

還可通過熒光法、薄層色譜法等進行相關化學成分的鑒別。

(三)生物活性

丹參的藥理作用有:減輕心肌、腦缺血再灌注損傷,抑制血小板凝聚和血栓形成,抑制膠原纖維的產生和促進纖維蛋白降解,清除自由基等。

主要用於治療心腦血管疾病,如冠心病、高血壓、腦卒中、動脈粥樣硬化等,同時還用於治療肝纖維化、消化性潰瘍、白內障、癌症、記憶缺失、艾滋病等疾病。

近年來開發出的丹參注射液是以丹參中水溶性成分為主的製劑,丹參滴丸則是以脂溶性丹參酮為主的製劑。如由丹參醌ⅡA製得的丹參醌ⅡA磺酸鈉注射液已用於臨床,用於治療冠心病、心肌梗死。

紫草

主要成分為萘醌類色素,包括乙醯紫草素、歐紫草素、紫草素、β,β-二甲基丙烯醯紫草素、β,β-二甲基丙烯醯歐紫草素、去氧紫根素等。

《中國藥典》採用紫外分光光度法測定藥材中羥基萘醌總含量,以左旋紫草素計,不得少於0.80%;採用高效液相色譜法測定藥材中β,β-二甲基丙烯醯阿卡寧(β,β-二甲基丙烯醯歐紫草素)含量,不得少於O.30%。藥材儲藏置於乾燥處。

臨床應用的紫草素為羥基萘醌的混合物,各類成分均系萘醌分子側鏈上羥基與不同酸形成的酯,存在於紫草根中。該類成分具有抗腫瘤、抗炎和抗菌活性,還有抗肝臟氧化損傷和抗受孕作用。另外紫草素作為天然色素已廣泛應用於醫藥、化妝品和印染工業中。

虎杖

主要含有蒽醌類化合物,此外還含有二苯乙烯類、黃酮類、水溶性多糖和鞣質等成分。上述蒽醌類成分包括大黃素、大黃酚、大黃酸、大黃素甲醚-1-β-D-葡萄糖苷、大黃素-L-β-D-葡萄糖苷、6-羥基蘆薈大黃素、大黃素一8-單甲醚、6-羥基蘆薈大黃素-8-單甲醚等。

《中國藥典》採用高效液相色譜法測定藥材中大黃素和虎杖苷含量,大黃素不得少於0.60%,虎杖苷不得少於0.15%。藥材儲藏置乾燥處,防霉,防蛀。


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