盤點：治療前列腺癌藥物「大比拼」

關注男性生命「腺」，積極應對前列腺癌！

在全球範圍內，前列腺癌是導致男性死亡的第二大主要病因，僅次於肺癌。

前列腺癌被形容為「沉默的殺手」，疾病早期不易被發現，患者多在體檢中偶然發現。當患者因為排尿困難（如尿頻、排尿中斷、不能排尿）、血尿、骨痛等癥狀求醫時，病情多已進展至晚期，並出現了骨骼和其他部位轉移，難以通過手術或放療根治。

前列腺癌是一個病因未明的疾病，遺傳因素是患病的一個重要因素。該病通常發生在老年人群中，前列腺癌常由男性雄激素過量引發。

雄激素是前列腺癌細胞的「生長加速劑」，前列腺癌細胞在低雄激環境中會逐漸「死去」，內分泌治療正是利用這個原理，通過打針吃藥來降低體內雄激素的水平，或阻止雄激素髮揮作用來治療前列腺癌。

治療手段除手術切除外，藥物治療常是與之搭配的療法，由於對某些晚期患者的手術效果不佳，藥物治療則更是常用，因此盤點一些主流藥物很有必要。

Erleada由強生公司研發，2018年2月由美國FDA批准上市，該葯是新一代可口服的雄激素受體抑製劑，用於治療非轉移性去勢抵抗性前列腺癌。由於雄激素在前列腺癌的發展過程中起著重要作用，抑制雄激素受體，可以控制腫瘤生長，進而緩解病情。

Xofigo由德國拜耳公司研發，是首個α-粒子輻射放射性治療藥物，通過結合骨骼礦物質將輻射直接遞送至骨骼腫瘤，用於治療去勢抵抗性前列腺癌。藥物進入體內後，快速從血液中清除，並分布到腸道中，大約7天後，放射性物質將全部由糞便排出體外。

Cabazitaxe是前列腺癌的二線藥物，為一種化學半合成紫杉烷類小分子化合物，屬於抗微管類藥物。2010年6月，FDA批准Cabazitaxe用於治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌患者。

Darolutamide由拜耳和芬蘭Orion公司聯合開發，是一種具有獨特化學結構的非甾體雄激素受體拮抗劑，與AR受體具有高親和力，具有較強的拮抗作用，可抑制前列腺癌細胞的受體功能和生長。

Sipuleucel-T是一種樹突細胞前列腺癌疫苗，用於治療無癥狀或癥狀輕微的去勢抵抗前列腺癌。sipuleucel-T是FDA批准的首個腫瘤治療疫苗。它由載有重組前列腺抗原樹突細胞構成，通過患者自身的免疫系統治療疾病，治療目的是幫助機體免疫系統提高識別和殺滅腫瘤細胞能力。

Zytiga是一種口服CYP17抑製劑，通過抑制雄性激素合成中的關鍵酶CYP17的活性來有效降低前列腺癌患者體內前列腺特異性抗原水平。Zytiga對睾丸、前列腺和腎上腺組織中的雄性激素均有抑制作用，不過，對CYP17的抑制也可能導致腎上腺增加鹽皮質激素的生成。

Xtandi由輝瑞與安斯泰來聯合研發，屬第二代雄性激素受體拮抗劑，其通過抑制睾酮與雄性激素受體的結合，抑制雄性激素受體的核位移，抑制雄性激素受體與DNA結合等途徑發揮抗腫瘤作用。Xtandi的臨床優勢表現在可有效延長患者的中位總生存期，且耐受性良好。

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