武漢大學宋保亮團隊發現新型降膽固醇化合物
武漢大學生命科學學院宋保亮團隊發現了一個強效的促進膽固醇合成限速酶降解的化合物Cmpd 81。
研究者經過一系列化合物設計、優化和活性分析,「挖掘」出這種化合物。
研究顯示,在高膽固醇血症和動脈粥樣硬化小鼠模型中,Cmpd 81可降低膽固醇水平和減少動脈粥樣硬化斑塊的形成。
而且和他汀類藥物聯合應用時,可進一步降低膽固醇水平和減少動脈粥樣硬化斑塊的形成。
這提示,誘導促進膽固醇合成限速酶降解化合物是降膽固醇的新策略,具有廣泛的應用前景。
據悉,該研究相關的篩選系統和化合物均已申請專利。
來源:
[1] Shi-You Jiang, Hui Li, Jing-Jie Tang, et al.Discovery of a potent HMG-CoA reductase degrader that eliminates statin-induced reductase accumulation and lowers cholesterol. Nature communication. 03 December 2018.
[2] 新華社
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